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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
RGFP966 is an HDAC3 inhibitor with IC50 of 0.08 μM in cell-free assay, exhibits > 200-fold selectivity over other HDAC.
Information
RGFP966 is anHDAC3inhibitor withIC50of 0.08 μM in cell-free assay, exhibits > 200-fold selectivity over other HDAC.
In vitro
RGFP966 is a slow-on/slow-off, competitive tight-binding HDAC inhibitor, with an IC50 of 0.08μM for HDAC3 and no effective inhibition of any other HDAC at concentrations up to 15μM. RGFP966 treatment on two CTCL cell lines for 24 hours prior to western blot analysis resulted in increased acetylation at H3K9/K14, H3K27, and H4K5, but not H3K56ac. RGFP966 decreases cell growth in CTCL (cutaneous T cell lymphoma) cell lines due to increased apoptosis that is associated with DNA damage and impaired S phase progression. RGFP966 causes a significant reduction in DNA replication fork velocity within the first hour of drug treatment.
In vivo
RGFP966 treatment (10 mg/kg) enhances long-term memory for object memory. RGFP966 (3 or 10 mg/kg, s.c.) facilitates extinction and prevents reinstatement of cocaine- conditioned place preference.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10μM
Incubation Time：24 to 72 h
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-Propenamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-3-[1-[(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-, (2E)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
RGFP966
生化机理
RGFP966 是一种 HDAC3 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 0.08 μM，与其他 HDAC 相比，具有 > 200 倍的选择性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶 3 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)/C=C/CN2C=C(C=N2)/C=C/C(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
RGFP966
分子量
362.4
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 69 mg/mL (202.09 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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