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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Rasagiline Mesylate是一种新型MAO-B抑制剂，用于治疗突发性帕金森病。A selective irreversible MAO-B inhibitor
Information
Rasagiline Mesylate (TVP-1012) is a new MAO-B inhibitor for the treatment of idiopathic Parkinson's disease.
In vitro
Rasagiline inhibits rat brain MAO type B and type A with IC50 of 4.43 nM and 412 nM, respectively. Rasagiline is three to 15 times more potent than selegiline for inhibition of MAO-B in rat brain and liver in vivo on acute and chronic administration, but has similar potency in vitro. Rasagiline prevents nuclear accumulation of GAPDH induced by N-methyl(R) salsolinol in SH-SY5Y cells. Rasagiline prevents the collapse in ΔΨm, and following apoptotic process, which indicates that mitochondria may determine the survival and death of the cells. Rasagiline has potent antiapoptotic and neuroprotective activities in response to serum and NGF withdrawal in partially neuronally differentiated PC12 cells and prevents the fall in mitochondrial membrane potential, the first step in cell death. Rasagiline is metabolized to its major metabolite aminoindan, selegiline gives rise to L-methamphetamine. Rasagiline directly activates PKC-MAP kinase pathway by a concentration and time dependent phosphorylation of p42 and p44 MAP kinase.
In vivo
Rasagiline ex vivo inhibits MAO in the brain and liver with ED50 of 4.43 nM and 412 nM, respectively. Rasagiline (0.2 mg/kg and 1 mg/kg) accelerates the recovery of motor function and spatial memory and reduces the cerebral oedema by about 40-50% in the mouse.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
TVP-1012 | (1R)-2,3-dihydro-N-2-propyn-1-yl-1H-inden-1-amine,methanesulfonate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Rasagiline Mesylate
生化机理
甲磺酸拉沙吉林（TVP-1012）是一种新型 MAO-B 抑制剂，用于治疗特发性帕金森病。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
单胺氧化酶 B 抑制剂
名称和识别符
EC号
694-423-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CS(=O)(=O)O.C#CCN[C@@H]1CCC2=CC=CC=C12
PubChem CID
分子量
267.34
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MAOB
Tclin
胺氧化酶[含黄素]B(Amine oxidase [flavin-containing] B)
(2 活性数据)
MAOA
Tclin
胺氧化酶[含黄素]A(Amine oxidase [flavin-containing] A)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 2 mg/mL (5.74 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
比旋光度
21° (C=2,EtOH)
熔点
157 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
Merck Index
8116
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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