计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Risperidone (R-64766) is a mutil-targeted antagonist fordopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors, used to treat schizophrenia and bipolar disorder.
In vitro
Risperidone\xa0binds to both DA and serotonin (5HT) receptors, particularly in the neurons of striatal and limbic structures. Risperidone significantly affects brain nerve growth factor (NGF) level suggesting that it influences the turnover of endogenous growth factors. Risperidone\xa0significantly decreases BDNF concentrations in frontal cortex, occipital cortex and hippocampus and decreases or increases TrkB receptors in selected\xa0brain\xa0structures. Risperidone significantly increases D(2) binding in medial prefrontal cortex\xa0by 34%\xa0in\xa0rat\xa0forebrain\xa0regions. Risperidone produces even greater up-regulation of D(4) receptors in CPu (37%), NAc (32%), and HIP (37%) in\xa0rat\xa0forebrain\xa0regions. Risperidone\xa0significantly inhibits the production of NO and proinflammatory cytokines by activated microglia. Risperidone (1-50 mM) significantly enhances the intracellular accumulation of Rh123 in Caco-2 cells by inhibiting P-gp\xa0activity\xa0with an IC(50) value of 5.87 mM.
In vivo
Risperidone does not significantly affect bodyweight\xa0gain (BWG), food intake(FI),\xa0glucose\xa0tolerance\xa0or leptin levels, even though prolactin and corticosterone are significantly elevated in male rats. Risperidone significantly increases BWG and FI in female rats. Risperidone (0.05 mg/kg) increases food intake and leptin gene expression in white adipose tissue (WAT), but the rate of\xa0bodyweight\xa0gain\xa0is not affected in rats.\xa0Risperidone (0.5 mg/kg) causes a reduction in\xa0bodyweight\xa0gain, as well as enhanced Ucp1 gene expression in BAT and serum prolactin concentrations in rats.
Cell Data
cell lines：HCT116
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
R-64766 | 3-(2-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
规格或纯度
Moligand™, 2mM in DMSO
英文名称
Risperidone
生化机理
利培酮（R-64766）是一种多巴胺、5-羟色胺、肾上腺素能和组胺受体的突变靶向拮抗剂，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
多巴胺 D2 受体拮抗剂
名称和识别符
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.7 |
|---|
关联靶点（人）
DRD1
Tclin
D（1A）多巴胺受体(D(1A) dopamine receptor)
(1 活性数据)
DRD2
Tclin
D（2）多巴胺受体(D(2) dopamine receptor)
(22 活性数据)
DRD4
Tchem
D（4）多巴胺受体(D(4) dopamine receptor)
(7 活性数据)
HRH1
Tclin
组胺 H1 受体(Histamine H1 receptor)
(10 活性数据)
SLC6A4
Tclin
钠依赖性血清素转运体(Sodium-dependent serotonin transporter)
(1 活性数据)
DRD3
Tclin
D(3) 多巴胺受体(D(3) dopamine receptor)
(14 活性数据)
HTR1B
Tclin
5-羟色胺受体 1B(5-hydroxytryptamine receptor 1B)
(1 活性数据)
ADRA2B
Tclin
α-2B 肾上腺素受体(Alpha-2B adrenergic receptor)
(2 活性数据)
ADRA2C
Tclin
α-2C 肾上腺素受体(Alpha-2C adrenergic receptor)
(4 活性数据)
HTR2A
Tclin
5-羟色胺受体 2A(5-hydroxytryptamine receptor 2A)
(24 活性数据)
HTR1E
Tchem
5-羟色胺受体 1E(5-hydroxytryptamine receptor 1E)
(1 活性数据)
HTR7
Tclin
5-羟色胺受体 7(5-hydroxytryptamine receptor 7)
(4 活性数据)
ADRA1B
Tclin
α-1B 肾上腺素受体(Alpha-1B adrenergic receptor)
(2 活性数据)
ADRA2A
Tclin
α-2A 肾上腺素受体(Alpha-2A adrenergic receptor)
(4 活性数据)
ADRA1D
Tclin
α-1D 肾上腺素受体(Alpha-1D adrenergic receptor)
(3 活性数据)
ADRA1A
Tclin
α-1A 肾上腺素受体(Alpha-1A adrenergic receptor)
(10 活性数据)
HTR1F
Tclin
5-羟色胺受体 1F(5-hydroxytryptamine receptor 1F)
(1 活性数据)
HTR2C
Tclin
5-羟色胺受体 2C(5-hydroxytryptamine receptor 2C)
(24 活性数据)
HTR1A
Tclin
5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A)
(2 活性数据)
HTR6
Tchem
5-羟色胺受体 6(5-hydroxytryptamine receptor 6)
(1 活性数据)
HTR2B
Tclin
5-羟色胺受体 2B(5-hydroxytryptamine receptor 2B)
(3 活性数据)
H1F0
Tchem
组蛋白H1.0(Histone H1.0)
(1 活性数据)
GLRA1
Tclin
甘氨酸受体亚基 α-1(Glycine receptor subunit alpha-1)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(22 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 37 mg/mL (200.82 mM); Ethanol: -1 mg/mL
熔点
172 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H331: 吸入会中毒
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
WGK Germany
3
RTECS
UV1164800
Class
6.1
Merck Index
8233
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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