利福布汀, 细菌 DNA 定向 RNA 聚合酶抑制剂

CAS: 72559-06-9 货号: R409209 分子式: C46H62N4O11 分子量: 847 EC号: 615-780-3 PubChem CID: 135398743
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

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概述

Rifabutin 是一种半合成的Ansamycin 抗生素,具有有效的抗分枝杆菌特性。A semisynthetic antibacterial derivative of Rifamycin S.

Information

Rifabutin (LM427, Ansamycin) is a semisynthetic ansamycin antibiotic, used in the treatment of Mycobacterium avium intracellulare (MAI) and tuberculosis.
In vitro

Rifabutin has a broad spectrum of antimicrobial activity. Rifabutin is considerably more active than rifampin in vitro against the Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis, and Mycobacterium leprae. Rifabutin also is active against most atypical mycobacteria, including Mycobacterium kansasii, but Mycobacterium chelonae is relatively resistant. Rifabutin also is active against staphylococci, group A streptococci, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis, and Toxoplasma gondii. Rifabutin shows an isoenzyme-selectivity profile similar to that produced by Rifampicin, but the maximally achievable induction of cytochrome P-450 3A by Rifabutin is about two-fold lower compared with Rifampicin. Rifabutin enhances the glucuronidation of 1-naphthol, 4-hydroxybiphenyl and beta-estradiol by a factor of two to three.

In vivo

Rifabutin increases the human CYP3A4 mRNA expression, CYP3A4 protein content, testosterone 6ss-hydroxylase activity and dexamethasone 6-hydroxylase activity by 7.4-, 3.0-, 2.4- and 1.9-fold, respectively, in the chimeric mice. Rifabutin (100 mg/kg) combined with Pyrimethamine (10 mg/kg) protects 75% of the mice infected with a lethal inoculum of tachyzoites or cysts of Toxoplasma gondii against death.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
Ansamycin | (9S,​12E,​14S,​15R,​16S,​17R,​18R,​19R,​20S,​21S,​22E,​24Z)​-16-​(acetyloxy)​-​6,​18,​20-​trihydroxy-​14-​methoxy-​7,​9,​15,​17,​19,​21,​25-​heptamethyl-​1'-​(2-​methylpropyl)​-​spiro[9,​4-​(epoxypentadeca[1,​11,​13]​trienimino)​-​2H-​furo[2',
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Rifabutin (LM427)
生化机理
利福布丁(LM427,安塞霉素)是一种半合成安塞霉素抗生素,用于治疗细胞内分枝杆菌(MAI)和结核病。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细菌 DNA 定向 RNA 聚合酶抑制剂
名称和识别符
EC号
615-780-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1/C=C/C=C(\C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)O[C@@](C6=O)(O/C=C/[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)/C
PubChem CID
分子量
847

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高级数据

化学和物理性质
熔点
156 °C
安全和危险性(GHS)
WGK Germany
3
RTECS
VJ6700000
Merck Index
8213
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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