计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
R-IMPP (PF-00932239) 是一种 PCSK9 的抗分泌药物 (IC50=4.8 μM)，其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。
Information
R-IMPP R-IMPP is an inhibitor of PCSK9 secretion, half maximal inhibitory concentration [IC50] = 4.8 μM.
Targets
PCSK9
In vitro
R-IMPP promotes uptake of LDL-C in hepatoma cells by increasing LDL-R levels, without altering levels of secreted transferrin. R-IMPP does not decrease PCSK9 transcription or increase PCSK9 degradation, but instead causes transcript-dependent inhibition of PCSK9 translation. R-IMPP is discovered that exhibited weak PCSK9 anti-secretagogue activity (half maximal inhibitory concentration [IC50] = 4.8 μM), but does not affect intracellular ATP levels in the recombinant CHO-K1 cells, a measure of cytotoxicity, nor decrease secretion of a control protein, secreted alkaline phosphatase, a measure of relative selectivity. The inhibitory response of R-IMPP is stereospecific.
Cell Research(from reference)
Cell lines：Huh7 cells
Concentrations：10, 30 μM
Incubation Time：24 h
规格
英文别名
(R)-N-(isoquinolin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)-N-(piperidin-3-yl)propanamide | PF-00932239
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
R-IMPP
生化机理
R-IMPP 是一种 PCSK9 分泌抑制剂，半数最大抑制浓度 [IC50] = 4.8 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-isoquinolin-1-yl-3-(4-methoxyphenyl)-N-[(3R)-piperidin-3-yl]propanamide
INCHI
1S/C24H27N3O2/c1-29-21-11-8-18(9-12-21)10-13-23(28)27(20-6-4-15-25-17-20)24-22-7-3-2-5-19(22)14-16-26-24/h2-3,5,7-9,11-12,14,16,20,25H,4,6,10,13,15,17H2,1H3/t20-/m1/s1
InChi Key
OKTGXQMSOIQCTJ-HXUWFJFHSA-N
Smiles
COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43
Isomeric SMILES
COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N([C@@H]2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43
PubChem CID
分子量
389.49
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
产品属性
| ALogP | 3.684 |
|---|---|
| HBD Count | 1 |
| Rotatable Bond | 6 |
关联靶点（人）
KCNH2
Tclin
HERG
(29587 活性数据)
CYP2D6
Tclin
Cytochrome P450 2D6
(33882 活性数据)
PCSK9
Tclin
Subtilisin/kexin type 9
(362 活性数据)
CYP1A2
Tchem
Cytochrome P450 1A2
(26471 活性数据)
CYP2C9
Tchem
Cytochrome P450 2C9
(32119 活性数据)
CYP3A4
Tclin
Cytochrome P450 3A4
(53859 活性数据)
Huh-7
(12904 活性数据)
RPSA
Tbio
80S Ribosome
(239 活性数据)
关联靶点（其它种属）
CHO-K1 (1115 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
77
DMSO(mM) Max Solubility
197.6944209
Water(mg / mL) Max Solubility
7
Water(mM) Max Solubility
17.97222008
分子量
389.500 g/mol
XLogP3
3.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
6
精确质量Exact Mass
389.21 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
389.21 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
54.500 Ų
重原子数Heavy Atom Count
29
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
520.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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