Raf inhibitor 1

CAS: 1093100-40-3 货号: R654811 分子式: C26H19ClN8 分子量: 478.9 PubChem CID: 44223999
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
Raf 抑制剂 1
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
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1ml
R654811-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Raf inhibitor 1 is a potent Raf kinase inhibitor with K i s of 1 nM, 1 nM, and 0.3 nM for B-Raf WT , B-Raf V600E , and C-Raf , respectively.

In Vitro

Raf inhibitor 1 (Compound 13) inhibits A375 and HCT-116 proliferation with IC 50 s of 0.31 and 0.72 μM, respectively. Raf inhibitor 1 (Compound 13) binds to and stabilizes B-Raf in a DFG-out, inactive conformation in which the ATP pocket is partially filled by Phe595 and Gly596 from the DFG motif. Raf inhibitor 1 (Compound 13) additionally exhibits low micromolar inhibition against wild type B-Raf cell lines, which may be due to off-target kinase activities or alternatively to pan-Raf inhibition, including Raf dimers. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:B-Raf 1 nM (Ki) B-Raf V600E 1 nM (Ki) c-Raf 0.3 nM (Ki)

规格

别名
Raf 抑制剂 1
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Raf inhibitor 1
生化机理
Raf 抑制剂 1 是一种强效 Raf 激酶抑制剂,对 B-Raf WT、B-Raf V600E 和 C-Raf 的 K i s 分别为 1 nM、1 nM 和 0.3 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C2=C(C=C1)C(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)Cl)NC4=C(C=CC=N4)C5=C6C(=NC=N5)N=CN6
PubChem CID
分子量
478.9

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高级数据

关联靶点(人)
RAF1 Tclin RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BRAF Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf) (7 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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