RIPK1-IN-7, AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂;盘状结构域受体酪氨酸激酶 1 抑制剂;真核翻译起始因子 2 alpha 激酶 1 抑制剂;fms 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂;MER 原癌基因;酪氨酸激酶抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶激酶 5 抑制剂;神经营养受体酪氨酸激酶 1 抑制剂;神经营养受体酪氨酸激酶 2 抑制剂;神经营养受体酪氨酸激酶 3 抑制剂;受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 抑制剂;受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 3 抑制剂

CAS: 2300982-44-7 货号: R655109 分子式: C25H22F3N5O2 分子量: 481.47
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

RIPK1 inhibitor 22b是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。 体外活性

在TSZ诱导的HT29细胞坏死模型中,RIPK1 inhibitor 22b 显示出强大的细胞保护效果(EC50为2nM)。RIPK1 inhibitor 22b 对多个其他激酶(Flt4、TrkA、TrkB、TrkC、Axl、HRI、Mer和MAP4K5)也表现出显著活性,其IC50分别为20、26、8、7、35、26、29和27nM。

RIPK1-IN-7 is a potent and selective RIPK1 inhibitor with a K d of 4 nM and an enzymatic IC 50 of 11 nM. RIPK1-IN-7 exhibits excellent antimetastasis activity in the experimental B16 melanoma lung metastasis model

In Vitro

RIPK1-IN-7 shows potent cell protection effect in the TSZ-induced HT29 cell necroptosis model with an EC 50 of 2nM. RIPK1-IN-7 displays considerable activity against several other kinases, such as Flt4, TrkA, TrkB, TrkC, Axl, HRI, Mer, and MAP4K5 with IC 50 s of 20, 26, 8, 7, 35, 26, 29, and 27 nM, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 11 nM (RIPK1), Kd: 4 nM (RIPK1)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
RIPK1-IN-7
生化机理
RIPK1-IN-7 是一种强效的选择性 RIPK1 抑制剂,其 K d 为 4 nM,酶 IC 50 为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出卓越的抗转移活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
AXL 受体酪氨酸激酶抑制剂;盘状结构域受体酪氨酸激酶 1 抑制剂;真核翻译起始因子 2 alpha 激酶 1 抑制剂;fms 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂;MER 原癌基因;酪氨酸激酶抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶激酶 5 抑制剂;神经营养受体酪氨酸激酶 1 抑制剂;神经营养受体酪氨酸激酶 2 抑制剂;神经营养受体酪氨酸激酶 3 抑制剂;受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 抑制剂;受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 3 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN1C=C(C2=C(N=CN=C21)N)C3=CC4=C(C=C3)N(CC4)C(=O)CC5=CC(=CC=C5)OC(F)(F)F
分子量
481.47

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高级数据

关联靶点(人)
EIF2AK1 Tchem 真核翻译起始因子 2-α激酶 1(Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FLT4 Tclin 血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MERTK Tchem 酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RIPK1 Tchem 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK2 Tclin BDNF/NT-3 生长因子受体(BDNF/NT-3 growth factors receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK1 Tclin 高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK3 Tclin NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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