RX-3117

CAS: 865838-26-2 货号: R655689 分子式: C10H12FN3O4 分子量: 257.22 PubChem CID: 11242315
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


RX-3117 (TV-1360) is a potent and orally active anticancer and antimetabolite agent. RX-3117 inhibits DNA methyltransferase 1 (DNMT1). RX-3117 shows antiproliferative and anti-tumour activity. RX-3117 induces cell cycle arrest at S phase and apoptosis .

In Vitro

RX-3117 causes both inhibition of DNA and RNA synthesis. ?\nRX-3117 (11.7, 21 μM; 48 h) shows antiproliferative activity in A549, SW1573 cells. ?\nRX-3117 is activated by uridine-cytidine kinase 2 (UCK2). ?\nRX-3117 (1-25 μM; 72 h) inhibits the growth of HCT-116, MDA-MB-231, PANC-1, Caki-1, MCF7, A549, MKN45, U251 cells with IC 50 s of 0.39, 0.18, 0.62, 0.84, 0.34, 0.34, 0.50, 0.83 μM, respectively. ?\nRX-3117 (5, 10 μM; 4 days) induces cell cycle arrest at S phase and apoptosis. ?\nRX-3117 (1-5 μM; 24 h) decreases the cellular amount of DNMT1 in a dose-dependent manner in MDA-MB-231. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: A549, SW1573 cells Concentration: 11.7, 21 µM Incubation Time: 48 h Result: Showed antiproliferative activity in A549 (63.7% cell growth), SW1573 cells (59% cell growth). Apoptosis AnalysisCell Line: A549, SW1573 NSCLC cells Concentration: 5 µM for A549 cells, 10 µM for SW1573 cells Incubation Time: 4 days Result: Induced cell cycle arrest at S phase and apoptosis.

In Vivo

RX-3117 (2, 10 mg/kg; i.p.; three times per week for five weeks) shows anti-tumour activity in nude mice. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Nude mice (human colon carcinoma HCT116 xenograft model)Dosage: 2, 10 mg/kg Administration: I.p.; three times per week for five weeks Result: Caused significant inhibition of tumor growth at the doses of 2 and 10 mg/kg.

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
RX-3117
生化机理
RX-3117 (TV-1360) 是一种强效口服活性抗癌剂和抗代谢剂。RX-3117 可抑制 DNA 甲基转移酶 1(DNMT1)。RX-3117 具有抗增殖和抗肿瘤活性。RX-3117 可诱导细胞周期停滞在 S 期并导致细胞凋亡 [1
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2[C@@H]([C@@H](C(=C2F)CO)O)O
PubChem CID
分子量
257.22

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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 865838-26-2,分子式为 C10H12FN3O4,分子量为 257.22 g/mol。
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