RG-12525

CAS: 120128-20-3 货号: R656196 分子式: C25H21N5O2 分子量: 423.47
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


RG-12525 is a a specific, competitive and orally effective antagonist of the peptidoleukotrienes , LTC4 , LTD4 and LTE4 , inhibiting LTC4-, LTD4- and LTE4-inducd guinea pig parenchymal strips contractions, with IC 50 s of 2.6 nM, 2.5 nM and 7 nM, respectively; RG-12525 is also a peroxisome proliferator-activated receptor gamma ( PPAR-gamma ) agonist with IC 50 of appr 60 nM and a potent inhibitor of CYP3A4 , with a K i value of 0.5 µM.

In Vitro

RG 12525 competitively inhibits 3 H-LTD4 binding to lung membranes (K i = 3.0 +/- 0.3 nM) and competitively antagonizes the spasmogenic activity of LTC4, LTD4 and LTE4 on lung strips (KB values = 3 nM) with greater than 8000 fold selectivity. RG 12525 (2.5 µM or 25 µM) inhibits the microsomal activity of CYP2C9 and -3A4, but does not significantly inhibit CYP1A2,-2A6, -2C19, or -2D6. RG 12525 (25 µM) also causes a substantial amount of inhibition at the 5 and 10 µM midazolam concentrations. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

RG 12525 orally inhibits LTD4 induced wheal formation (ED 50 = 5 mg/kg with a t 1/2 = 10 hrs at 9 mg/kg), LTD4 induces bronchoconstriction (ED 50 = 0.6 mg/kg), and anaphylactic death (ED 50 = 2.2 mg/kg with a t 1/2 = 7 hrs at 10 mg/kg) and antigen induces bronchoconstriction (ED 50 = 0.6 mg/kg) . RG 12525 inhibits antigen-induced mortality in the systemic anaphylaxis model with an ED 50 (95% confidence interval) = 2.2 (0.8-6.4) mg/kg. RG 12525 also protects against LTD4-induced bronchoconstriction in a model measuring changes in pulmonary function with an ED 50 = 0.6 (0.4-1.0) mg/kg. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: appr 60 nM (PPAR-γ)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
RG-12525
生化机理
RG-12525 是一种特异性、竞争性和口服有效的肽类白三烯、LTC4、LTD4 和 LTE4 拮抗剂,可抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠实质条纹收缩,其 IC 50 s 分别为 2.6 nM、2.5 nM 和 7 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=N2)COC3=CC=C(C=C3)OCC4=CC=CC=C4CC5=NNN=N5
MeSH Entry Terms
(5-((2-(4-(2-quinolinylmethoxy)phenoxy)methyl)phenyl)methyl)-1H-tetrazole;RG 12525;RG-12525
分子量
423.47

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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 120128-20-3,分子式为 C25H21N5O2,分子量为 423.47 g/mol。
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