RORγt inverse agonist 13

CAS: 2170477-75-3 货号: R656232 分子式: C23H17Cl2F3N2O4 分子量: 513.29
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
RORγt 反向激动剂 13
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
R656232-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) is a potent, orally active and selective RORγt inverse agonist, with improved agent-like properties, with an IC 50 of 63.8 nM

In Vitro

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) exhibits activity with an inhibition of 76% at 0.3 µM in Th17 cell differentiation assay. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i, 25 mg/kg, Orally, twice daily) demonstrats excellent in vivo PK profile in mice and good in vivo efficacy in an IMQ-induced psoriasis mice model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Imiquimod (IMQ)-induced psoriasis mice model . Dosage: 25 mg/kg. Administration: Orally, twice daily. Result: Brought in a significant reduction in clinical severity of psoriasis as measured through the ear erythema, back skin erythema and scaliness scales. Animal Model: Male CD-1 Mice . Dosage: 1 mg/kg (i.v.) and 5 mg/kg (p.o.)(Pharmacokinetic Analysis). Administration: IV or PO, single dose. Result: C max : 609.67 ng/mL (PO), 1550 ng/mL (IV). T 1/2 : 3.63 h (PO), 3.04 h (IV).

IC50& Target:ROR-γ 63.8 nM (IC 50 )

规格

别名
RORγt 反向激动剂 13
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
RORγt inverse agonist 13
生化机理
RORγt 反向激动剂 13(化合物 3i)是一种强效、具有口服活性和选择性的 RORγt 反向激动剂,具有改进的类似药剂特性,其 IC 50 为 63.8 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
513.29

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