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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,干燥,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Ruboxistaurin (LY333531) mesylate is an orally active, selective and ATP competitive PKCβ inhibitor with IC 50 values of 4.7 and 5.9 nM for PKCβI and PKCβII, respectively. Ruboxistaurin mesylate can be used for the research of eye disorders, heart failure and diabetes
In Vitro
Ruboxistaurin mesylate inhibits PKC isozymes with IC 50 values of 0.36, 0.0047, 0.0059, 0.30, 0.25, 0.60 and 0.052 μM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCδ, PKCε and PKCη, respectively. Ruboxistaurin mesylate inhibits Ca calmodulin and Rat Brain PKC with IC 50 values of 6.2 and 0.32 μM, respectively. Ruboxistaurin mesylate (10 and 400 nM; 4 days) significantly suppresses glucose-induced monocyte adherence under normoglycemic (NG) conditions. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Ruboxistaurin mesylate (0.1, 1.0 and 10.0 mg/kg; oral administration, once daily for 4 weeks) decreases the increasing of leukocyte entrapment in the retinal microcirculation during the early diabetes period. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male long-evans rats with streptozotocin induced diabetesDosage: 0.1, 1.0 and 10.0 mg/kg Administration: Oral administration; 0.1, 1.0 and 10.0 mg/kg, once daily for 4 weeks Result: Significantly decreased the number of leukocytes in the retinal microcirculation of rats with streptozotocin induced diabetes.
IC50& Target:PKC-βI 4.7 nM (IC 50 ) PKC-βII 5.9 nM (IC 50 ) PKCη 52 nM (IC 50 ) PKCδ 250 nM (IC 50 ) PKCγ 300 nM (IC 50 ) PKCα 360 nM (IC 50 ) PKCε 600 nM (IC 50 )
规格
别名
鲁波西托林甲磺酸盐
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Ruboxistaurin mesylate
生化机理
甲磺酸 Ruboxistaurin（LY333531）是一种口服活性、选择性和 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC 50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。甲磺酸 Ruboxistaurin 可用于研究眼部疾病、心力衰竭等疾病。
储存条件
避光,干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)C[C@@H]1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.CS(=O)(=O)O
关联CAS
PubChem CID
分子量
564.65
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PRKCB
Tchem
蛋白激酶Cβ型(Protein kinase C beta type)
(2 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C、避光、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 192050-59-2，分子式为 C29H32N4O6S，分子量为 564.65 g/mol。
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