Ravoxertinib hydrochloride

CAS: 2070009-58-2 货号: R656619 分子式: C21H19Cl2FN6O2 分子量: 477.32 PubChem CID: 92044395
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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干燥,-80℃储存
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特低温运输
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R656619-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor selective for ERK kinase activity with IC 50 of 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2 , respectively.

In Vitro

Ravoxertinib also inhibits p90RSK with IC 50 of 12 nM. Ravoxertinib is highly selective for ERK1 and ERK2, with biochemical potency of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively. Ravoxertinib (GDC0994; 50 nM, 0.5 µM, and 5 µM; 48 hours) decreases the viability of lung adenocarcinoma cell lines (A549, HCC827, HCC4006) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

In CD-1 mice, a 10 mg/kg oral dose of Ravoxertinib is sufficient to achieve the desired target coverage for at least 8 h . Daily, oral dosing of Ravoxertinib results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:ERK2 3.1 nM (IC 50 ) ERK1 6.1 nM (IC 50 ) p-RSK 12 nM (IC 50 )

规格

别名
盐酸雷沃替尼
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Ravoxertinib hydrochloride
生化机理
Ravoxertinib hydrochloride(GDC-0994 盐酸盐)是一种口服生物活性抑制剂,对 ERK 激酶活性具有选择性,对 ERK1 和 ERK2 的 IC 50 分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)[C@H](CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F.Cl
PubChem CID
分子量
477.32

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