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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Setanaxib (GKT137831), 细胞色素 b-245 beta 链抑制剂；NADPH 氧化酶 1 抑制剂；NADPH 氧化酶 4 抑制剂；NADPH 氧化酶 5 抑制剂
有货
概述
Information
Setanaxib (GKT137831) Setanaxib (GKT137831, GKT831) is a potent, dual NADPH oxidase NOX1/NOX4 inhibitor with Ki of 110 nM and 140 nM, respectively. Treatment with GKT137831 suppresses reactive oxygen species (ROS) production. GKT137831 partly inhibits f
In vitro
GKT137831 attenuates hypoxia-induced H(2)O(2) release, cell proliferation, and TGF-β1 expression and blunted reductions in PPARγ in HPAECs and HPASMCs. GKT137831 also prevents oxidative stress in response to hyperglycemia in human aortic endothelial cells.
In vivo
In WT and SOD1mut mice, GKT137831 (60 mg/kg i.g.) blocks liver fibrosis and downregulates markers of oxidative stress, inflammation, and fibrosis. GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.) also attenuates chronic hypoxia–induced right ventricular hypertrophy, vascular remodeling, lung cell proliferation, and hypoxic alterations in lung PPARγ and TGF-β1 expression in mouse model of chronic hypoxia exposure. In diabetic apolipoprotein E-deficient mice, GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.) attenuates diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Moreover, in angII-infused c-hNox4Tg mice, GKT137831 abolishes the increase in oxidative stress, suppresses Akt-mTOR and NF-κB signaling pathway and attenuates cardiac remodeling.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：20 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
塞他昔布 (GKT137831)
英文别名
GKT831 | 2-(2-chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1,2-dihydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Setanaxib (GKT137831)
生化机理
塞他纳西布（GKT137831，GKT831）是一种强效的NADPH氧化酶NOX1/NOX4双重抑制剂，其Ki值分别为110 nM和140 nM。GKT137831 可抑制活性氧（ROS）的产生。GKT137831 可部分抑制铁氧化。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞色素 b-245 beta 链抑制剂；NADPH 氧化酶 1 抑制剂；NADPH 氧化酶 4 抑制剂；NADPH 氧化酶 5 抑制剂
名称和识别符
EC号
942-974-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=O)C=C2C(=C1C3=CC(=CC=C3)N(C)C)C(=O)N(N2)C4=CC=CC=C4Cl
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
2-(2-chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo(4,3-c)pyridine-3,6(2H,5H)-dione;GKT-137831;GKT-831;GKT137831;setanaxib
分子量
394.85
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.366 |
|---|---|
| HBD Count | 1 |
| Rotatable Bond | 3 |
关联靶点（人）
CYBB
Tchem
细胞色素 b-245 重链(Cytochrome b-245 heavy chain)
(1 活性数据)
NOX1
Tchem
NADPH 氧化酶 1(NADPH oxidase 1)
(1 活性数据)
NOX4
Tchem
NADPH 氧化酶 4(NADPH oxidase 4)
(1 活性数据)
NOX5
Tchem
NADPH 氧化酶 5(NADPH oxidase 5)
(1 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
78
DMSO(mM) Max Solubility
197.5433709
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
H302+H312+H332: 吞咽，皮肤接触或吸入有害。
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P317: 寻求紧急医疗救助。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1218942-37-0，分子式为 C21H19ClN4O2，分子量为 394.85 g/mol。
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