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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
SGC-CBP30, CREB 结合蛋白抑制剂；E1A 结合蛋白 p300 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBP 和 p300 的 Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM)，其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。
Information
SGC-CBP30 SGC-CBP30 is a potent CREBBP/EP300 inhibitor with IC50 of 21 nM and 38 nM in cell-free assays, respectively. Exhibits 40-fold and 250-fold selectivity for CBP over the first BRD of BRD4 (BRD4(1)) and BRD4(2) respectively.
In vitro
As a CREBBP/EP300-selective chemical probe, SGC-CBP30 shows moderate cytotoxicity in U2OS cells and HeLa cells.
In vivo
Cell Data
cell lines：A549 cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
2-[2-(3-Chloro-4-methoxyphenyl)ethyl]-5-(dimethyl-1,2-oxazol-4-yl)-1-[(2S)-2-(morpholin-4-yl)propyl]-1H-1,3-benzodiazole
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SGC-CBP30
生化机理
SGC-CBP30 是一种强效的 CREBBP/EP300 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 21 nM 和 38 nM。与 BRD4 的第一个 BRD（BRD4(1)）和 BRD4(2)相比，它对 CBP 的选择性分别为 40 倍和 250 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
CREB 结合蛋白抑制剂；E1A 结合蛋白 p300 抑制剂
名称和识别符
EC号
106-820-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C=C2)N(C(=N3)CCC4=CC(=C(C=C4)OC)Cl)C[C@H](C)N5CCOCC5
PubChem CID
分子量
509.04
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EP300
Tchem
组蛋白乙酰转移酶 p300(Histone acetyltransferase p300)
(1 活性数据)
CREBBP
Tchem
CREB结合蛋白(CREB-binding protein)
(1 活性数据)
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(0 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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