Safinamide Mesylate, 单胺氧化酶 B 抑制剂

CAS: 202825-46-5 货号: S408073 分子式: C17H19FN2O2·CH4O3S 分子量: 398.45 EC号: 606-485-0 PubChem CID: 3038502
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
沙芬酰胺甲磺酸盐
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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S408073-1ml
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文献证明

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概述

Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。A potent and selective MAO-B inhibitor.

Information

Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073) is mesylate salt of Safinamide, selectively and reversibly inhibitsMAO-BwithIC50of 98 nM, exhibits 5918-fold selectivity against MAO-A. Phase 3.
In vitro

Safinamide is a highly selective MAO-B inhibitor in rat brain mitochondria, with an IC50 of 98 nM. safinamide inhibits MAO-B in human brain with an IC50 of 9 nM. Safinamide has high affinity for the Na+ channel-binding site II in rat cortical membranes, with an IC50 of 8 μM. Safinamide inhibits the fast Na+ currents in a concentration- and state-dependent manner in rat cortical neurons. Safinamide blocks N-Type Ca2+ currents in rat cortical neurons with IC50 of 23 μM. Safinamide inhibits glutamate release induced by depolarizing conditions in rat hippocampal synaptosomes with IC50 of 9 μM. Safinamide incubated 1 hour before veratridine reduces the neuron damage with an IC50 1.4 μM through blockade of opening voltage-dependent Na+ and Ca2+ channels in rat primary cortical neurons. Safinamide binds to human MAO B with a Ki of 0.5 μM. Safinamide binds to human MAO B in an extended conformation occupying both flavin and entrance cavity.

In vivo

Safinamide orally administrated dose-dependently inhibits mouse brain MAO-B with IC50 of 0.6 mg/kg, and MAO-B activity recovers quickly, starting from 8 hours. Safinamide significantly inhibits cell body degeneration in the substantia nigra pars compacta. Safinamide intraperitoneally administered 15 minutes before kainic acid protects against hippocampal neuron loss, starting at 10 mg/kg showing neuroprotective properties. Safinamide intraperitoneally administrated at dose of 100 mg/kg shows a relevant neurorescuing effect on hippocampal neurons when given 3 hours after ischemia. Safinamide has a high oral bioavailability (80-92%), is rapidly absorbed in plasma after reaching the peak within 0.5-2 hours declines, with a terminal half-life of about 3, 7, and 13 hours in mice, rats, and monkeys, respectively.
Cell Data

cell lines:U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, and PC-12

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

别名
沙芬酰胺甲磺酸盐
英文别名
PNU-151774E,FCE28073 | (S)-2-(4-(3-fluorobenzyloxy)benzylamino)propanamide,methanesulfonate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Safinamide Mesylate
生化机理
甲磺酸沙芬酰胺(PNU-151774E,FCE28073)是沙芬酰胺的甲磺酸盐,可选择性地、可逆地抑制 MAO-B,IC50 为 98 nM,对 MAO-A 的选择性为 5918 倍。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
单胺氧化酶 B 抑制剂
名称和识别符
EC号
606-485-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F.CS(=O)(=O)O
PubChem CID
分子量
398.45

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 70 mg/mL (200.94 mM); Ethanol: 70 mg/mL (200.94 mM); Water: ˂1 mg/mL
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS09,   GHS05
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H318: 造成严重的眼睛损伤

H400: 对水生生物有剧毒

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P301+P310: 如误吞咽:立即呼叫急救中心/医生。

WGK Germany
3
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 202825-46-5,分子式为 C18H23FN2O5S,分子量为 398.45 g/mol。
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