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储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SB-743921是第二代高活性KSP抑制剂，Ki为0.1 nM，对MKLP1，Kin2，Kif1A，Kif15，KHC，Kif4和CENP-E无亲和力。
Information
SB743921 HCl SB743921 is a kinesin spindle protein (KSP) inhibitor with K i of 0.1 nM, almost no affinity to MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 and CENP-E. Phase 1/2.
In vitro
The Ki of SB 743921 for human and mouse KSP is 0.1 nM and 0.12 nM, respectively, while the Ki of SB 743921 for other kinesins including MKLP1, Kin2 is more than 70 μM. SB 743921 blocks assembly of a functional mitotic spindle, thereby causing cell cycle arrest in mitosis and subsequent cell death. SB-743921 has improved potency over ispinesib in both biochemical and cellular assays.
In vivo
SB-743921 is greater efficacy in vivo against P388 leukemia. SB-743921 has significant efficacy in a broad spectrum of tumor models differing from that of taxanes. SB-743921 is shown to have activity against advanced human tumor xenografts Colo205 (complete regressions), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (complete and partial regressions), and HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (tumor growth delay). SB-743921 doesn\'t cause the neuropathy often associated with the tubulin agents.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~1 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥95%
规格
别名
SB743921 盐酸
英文别名
(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
SB743921 HCl
生化机理
SB743921 是一种驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP）抑制剂，Ki值为 0.1 nM，与 MKLP1、Kin2、Kif1A、Kif15、KHC、Kif4 和 CENP-E 几乎没有亲和力。1/2阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)[C@@H](C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl
PubChem CID
分子量
553.53
技术文档
高级数据
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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