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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
苏尼替尼, 成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 19 篇同行评审文献引用。
概述
Sunitinib is a multi-targeted RTK inhibitor targeting VEGFR2 (Flk-1) and PDGFRβ with IC50 of 80 nM and 2 nM, and also inhibits c-Kit.
Information
Sunitinib (SU11248) is a multi-targeted RTK inhibitor targetingVEGFR2(Flk-1) andPDGFRβwithIC50of 80 nM and 2 nM, and also inhibits c-Kit. Sunitinib is also a dose-dependent inhibitor of the autophosphorylation activity ofIRE1α. Sunitinib inducesautophagya
In vitro
Sunitinib also potently inhibits Kit and FLT-3. Sunitinib is a potent ATP-competitive inhibitor of VEGFR2 (Flk1) and PDGFRβ with Ki of 9 nM and 8 nM, respectively, displaying >10-fold higher selectivity for VEGFR2 and PDGFR than FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, and src. In serum-starved NIH-3T3 cells expressing VEGFR2 or PDGFRβ, Sunitinib inhibits VEGF-dependent VEGFR2 phosphorylation and PDGF-dependent PDGFRβ phosphorylation with IC50 of 10 nM and 10 nM, respectively. Sunitinib inhibits VEGF-induced proliferation of serum-starved HUVECs with IC50 of 40 nM, and inhibits PDGF-induced proliferation of NIH-3T3 cells overexpressing PDGFRβ or PDGFRα with IC50 of 39 nM and 69 nM, respectively. Sunitinib inhibits phosphorylation of wild-type FLT3, FLT3-ITD, and FLT3-Asp835 with IC50 of 250 nM, 50 nM, and 30 nM, respectively. Sunitinib inhibits the proliferation of MV4;11 and OC1-AML5 cells with IC50 of 8 nM and 14 nM, respectively, and induces apoptosis in a dose-dependent manner.
In vivo
Consistent with the substantial and selective inhibition of VEGFR2 or PDGFR phosphorylation and signaling in vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/day) exhibits broad and potent dose-dependent anti-tumor activity against a variety of tumor xenograft models including HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, C6, A375, or MDA-MB-435. Sunitinib dosing at 80 mg/kg/day for 21 days leads to complete tumor regression in six of eight mice, without tumor re-growing during a 110-day observation period after the end of treatment. Second round of treatment with Sunitinib remains efficacious against tumors that are not fully regressed during the first round of treatment. Sunitinib treatment results in significant decrease in tumor MVD, with ~40% reduction in SF763T glioma tumors. SU11248 treatment results in a complete inhibition of additional tumor growth of luciferase-expressing PC-3M xenografts, despite no reduction in tumor size. Sunitinib treatment (20 mg/kg/day) dramatically suppresses the growth subcutaneous MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts and prolongs survival in the FLT3-ITD bone marrow engraftment model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
Incubation Time：24 and 48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Sunitinib (SU11248)
生化机理
舒尼替尼（SU11248）是一种多靶点 RTK 抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体 2（Flk-1）和表皮生长因子受体β，其 IC50 值分别为 80 nM 和 2 nM，还能抑制 c-Kit。舒尼替尼还是 IRE1α 自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂；ret 原癌基因抑制剂
名称和识别符
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
GJD4
Tdark
间隙连接 delta-4 蛋白(Gap junction delta-4 protein)
(0 活性数据)
DLK1
Tchem
蛋白质 delta 同源物 1(Protein delta homolog 1)
(2 活性数据)
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(3 活性数据)
DAPK3
Tchem
死亡相关蛋白激酶 3(Death-associated protein kinase 3)
(3 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(11 活性数据)
STK17A
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 17A(Serine/threonine-protein kinase 17A)
(5 活性数据)
STK10
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶10(Serine/threonine-protein kinase 10)
(3 活性数据)
STK33
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 33(Serine/threonine-protein kinase 33)
(3 活性数据)
STK4
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 4(Serine/threonine-protein kinase 4)
(3 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(3 活性数据)
IRAK1
Tchem
白细胞介素-1受体相关激酶1(Interleukin-1 receptor-associated kinase 1)
(2 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(38 活性数据)
GAK
Tchem
细胞周期蛋白G相关激酶(Cyclin-G-associated kinase)
(3 活性数据)
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(1 活性数据)
CSNK1D
Tchem
酪蛋白激酶 I 异构体 delta(Casein kinase I isoform delta)
(3 活性数据)
ITK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 ITK/TSK(Tyrosine-protein kinase ITK/TSK)
(3 活性数据)
MERTK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer)
(3 活性数据)
TNIK
Tchem
TRAF2 与 NCK 相互作用蛋白激酶(TRAF2 and NCK-interacting protein kinase)
(6 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(4 活性数据)
PHKG1
Tchem
磷酸化酶 b 激酶 γ 催化链，骨骼肌/心脏同工型(Phosphorylase b kinase gamma catalytic chain, skeletal muscle/heart isoform)
(3 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(15 活性数据)
MINK1
Tchem
畸形类激酶1(Misshapen-like kinase 1)
(2 活性数据)
RPS6KA2
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-2(Ribosomal protein S6 kinase alpha-2)
(3 活性数据)
MAP3K19
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶19(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 19)
(2 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(1 活性数据)
MAP4K1
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶1(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 1)
(3 活性数据)
LRRK2
Tchem
富含亮氨酸重复丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Leucine-rich repeat serine/threonine-protein kinase 2)
(2 活性数据)
JAK1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1)
(2 活性数据)
BMP2K
Tchem
BMP-2诱导蛋白激酶(BMP-2-inducible protein kinase)
(3 活性数据)
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(5 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(33 活性数据)
AAK1
Tchem
AP2 相关蛋白激酶 1(AP2-associated protein kinase 1)
(4 活性数据)
PRKAA1
Tclin
5'-AMP 活化蛋白激酶催化亚基 α-1(5'-AMP-activated protein kinase catalytic subunit alpha-1)
(3 活性数据)
CHEK2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk2(Serine/threonine-protein kinase Chk2)
(3 活性数据)
AXL
Tchem
酪氨酸蛋白激酶受体UFO(Tyrosine-protein kinase receptor UFO)
(5 活性数据)
ULK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ULK1(Serine/threonine-protein kinase ULK1)
(2 活性数据)
ULK2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ULK2(Serine/threonine-protein kinase ULK2)
(2 活性数据)
CLK1
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK1(Dual specificity protein kinase CLK1)
(4 活性数据)
CLK2
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK2(Dual specificity protein kinase CLK2)
(4 活性数据)
CLK4
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK4(Dual specificity protein kinase CLK4)
(4 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(27 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(5 活性数据)
PAK3
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PAK 3(Serine/threonine-protein kinase PAK 3)
(3 活性数据)
MYLK3
Tchem
肌球蛋白轻链激酶 3(Myosin light chain kinase 3)
(1 活性数据)
MYLK
Tchem
肌球蛋白轻链激酶，平滑肌(Myosin light chain kinase, smooth muscle)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: 49 mg/mL (196.98 mM); Water: 21 mg/mL (84.42 mM); DMSO: 12 mg/mL (48.24 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P201: 使用前获取特殊说明
P308+P313: 如接触到或有疑虑：求医/就诊。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前，不要进行操作。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
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