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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Sotrastaurin (AEB071), 蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) is a potent and selective pan- PKC inhibitor, mostly for PKCθ with K i of 0.22 nM in a cell-free assay; inactive to PKCζ. Phase 2.
In vitro
Sotrastaurin (< 10μM) treatment effectively abrogated at low nanomolar concentration markers of early T-cell activation, such as interleukin-2 secretion and CD25 expression, in primary human and mouse T cells. Sotrastaurin (200 nM) inhibits the CD3/CD28 antibody- and alloantigen-induced T-cell proliferation responses in the absence of nonspecific antiproliferative effects. Sotrastaurin (<3 μM) markedly inhibits lymphocyte function-associated antigen-1-mediated T-cell adhesion. Sotrastaurin(< 20 μM) selectively impair the proliferation of CD79 mutant ABC DLBCL cell lines, correlating with decreased NF-κB signaling avctivity. AEB071 at concentration of 5 μM induces G1 arrest and/or cell death in CD79 mutant cells.
In vivo
Sotrastaurin (80 mg/kg) results in significant inhibition of in vivo tumor growth in a subcutaneous TMD8 xenograft model in SCID. Sotrastaurin orally administrated at 10 mg/kg and 30 mg/kg b.i.d. show a dose-dependent immunosuppressive effect leading to pronounced prolongation of heart allograft survival in rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
索特拉斯图林 (AEB071)
英文别名
3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Sotrastaurin (AEB071)
生化机理
Sotrastaurin (AEB071) 是一种强效的选择性泛 PKC 抑制剂，主要针对 PKCθ，在无细胞试验中的Ki值为 0.22 nM；对 PKCζ 无活性。第 2 阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)C4=C(C(=O)NC4=O)C5=CNC6=CC=CC=C65
PubChem CID
分子量
438.49
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.6 |
|---|
关联靶点（人）
PIM2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-2(Serine/threonine-protein kinase pim-2)
(1 活性数据)
MINK1
Tchem
畸形类激酶1(Misshapen-like kinase 1)
(1 活性数据)
PRKCD
Tclin
蛋白激酶 C δ 型(Protein kinase C delta type)
(5 活性数据)
PRKCB
Tchem
蛋白激酶Cβ型(Protein kinase C beta type)
(5 活性数据)
PRKCE
Tchem
蛋白激酶 C ε 型(Protein kinase C epsilon type)
(4 活性数据)
PRKCH
Tchem
蛋白激酶Ceta型(Protein kinase C eta type)
(4 活性数据)
PRKCG
Tchem
蛋白激酶Cγ型(Protein kinase C gamma type)
(1 活性数据)
PRKCA
Tchem
蛋白激酶Cα型(Protein kinase C alpha type)
(5 活性数据)
PRKCQ
Tchem
蛋白激酶Cθ型(Protein kinase C theta type)
(6 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 A2311026 |
分析证书 | S408260 |
技术文档和文章
溶液计算器
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