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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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SAR405, 磷脂酰肌醇 3-激酶催化亚基 3 型抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
SAR405 SAR405 is a low-molecular-mass kinase inhibitor of PIK3C3/Vps34 (KD 1.5 nM) showing high selectivity and not be active up to 10 μM on class I and class II PI3Ks as well as on mTOR. SAR405 prevents autophagy and synergizes with MTOR (mechanistic t
In vitro
SAR405 is an inhibitor that was highly specific for Vps34 with regard to protein kinases and other phosphoinositide kinases. SAR405 has an IC50 of 1 nM in the phosphorylation of a PtdIns substrate by human recombinant Vps34 enzyme. This compound shows a binding equilibrium constant KD of 1.52 ± 0.77 nM (± s.d.) and a dissociation rate constant, koff, of 3.03 ± 0.55 10−3/s, corresponding to a residence half-life, t1/2, of 3.8 min. SAR405 does not affect the Akt phosphorylation at concentrations up to 10 μM in the PC3 cell line. SAR405 affects vesicle trafficking from late endosomes to lysosomes. It is also a potent autophagy inhibitor.
In vivo
Cell Data
cell lines：Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl or a range of single mutations in the kinase domain of Bcr-Abl
Concentrations：1 μM
Incubation Time：4 h
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
4H-Pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 9-[(5-chloro-3-pyridinyl)methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-8-(trifluoromethyl)-, (8S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SAR405
生化机理
SAR405 是一种低分子质量的 PIK3C3/Vps34 激酶抑制剂（KD 1.5 nM），具有高选择性，对 I 类和 II 类 PI3K 以及 mTOR 的活性可达 10 μM。SAR405 可防止自噬，并与抑制雷帕霉素机制靶点（MTOR）协同作用于肿瘤细胞。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷脂酰肌醇 3-激酶催化亚基 3 型抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1COCCN1C2=CC(=O)N3CC[C@H](N(C3=N2)CC4=CC(=CN=C4)Cl)C(F)(F)F
分子量
443.85
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PIK3C3
Tchem
磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基3型(Phosphatidylinositol 3-kinase catalytic subunit type 3)
(5 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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