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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
萨拉卡蒂尼（AZD0530）, 酪氨酸蛋白激酶 SRC 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Phase 2/3。
Information
Saracatinib (AZD0530) is a potentSrcinhibitor withIC50of 2.7 nM in cell-free assays, and potent to c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr and Lck; less active for Abl and EGFR (L858R and L861Q). Saracatinib inducesautophagy. Phase 2/3.
In vitro
Saracatinib also potently inhibits other Src tyrosine kinase family members including c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, and Lck with IC50 from 4-10 nM. Saracatinib sensitively inhibits Src Y530F NIH 3T3 with IC50 of 80 nM. Saracatinib significantly impairs the invasion of HT1080 cells through a 3-dimensional collagen matrix and completely inhibits EGF-induced cell scattering in NBT-II bladder cancer cells. Saracatinib potent inhibits Src activation in DU145 and PC3 cells, which through inhibition of Y419 phosphorylation. Saracatinib inhibits the growth of prostate cancer including PC3, DU145, CWR22Rv1 and LNCaP, while Saracatinib shows low activity in LAPC-4, PZ-HPV7 and RWPE-1 cells. Saracatinib induces cell cycle arrest at G1/S but not caspase 3 cleavages. Saracatinib also significantly inhibits DU145 and PC3 migration in the Boyden chamber. Saracatinib gives a potent and sustained blockage of AKT and enhances the sensitivity to irradiation in A549 and Calu-6 cells. Saracatinib inhibits osteoclast in activity, resorption and formation. Saracatinib also reversibly prevents osteoclast precursor migration.
In vivo
Saracatinib shows great tumor growth inhibition in Src3T3 allografts and a moderate growth delay in Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1 and BT474C xenografts. Saracatinib shows great antitumor activity in orthotopic DU145 xenograft mice at a dose of 25mg/kg (orally administered, daily).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：62.5 nM - 16 mM
Incubation Time：1, 3 and 5 days
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
N-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Saracatinib (AZD0530)
生化机理
沙拉卡替尼（AZD0530）是一种强效的 Src 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 2.7 nM，对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 均有效；对 Abl 和表皮生长因子受体（L858R 和 L861Q）的活性较低。Saracatinib 可诱导自噬。2/3期
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 SRC 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)CCOC2=CC3=C(C(=C2)OC4CCOCC4)C(=NC=N3)NC5=C(C=CC6=C5OCO6)Cl
PubChem CID
分子量
542.03
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.1 |
|---|
关联靶点（人）
EPHA1
Tchem
肝素 A 型受体 1(Ephrin type-A receptor 1)
(1 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(9 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(6 活性数据)
RIPK2
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(1 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(3 活性数据)
BMPR1B
Tchem
骨形态发生蛋白受体 1B 型(Bone morphogenetic protein receptor type-1B)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
ACVR1
Tchem
激活素受体 1 型(Activin receptor type-1)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 A2305007 |
分析证书 | S408594 |
溶液计算器
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