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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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SNS-314, 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
Information
SNS-314 is a potent and selective inhibitor ofAurora A,Aurora BandAurora CwithIC50of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
In vitro
In HCT116 colorectal carcinoma cell line, with intact or depleted p53 protein levels, SNS-314 Mesylate shows enhanced efficacy when administered sequentially with other standard chemotherapeutic agents and the most profound synergies are identified for agents that activate the spindle assembly checkpoint, e.g., docetaxel and vincristine. A recent study shows that SNS-314 Mesylate shows potent antiproliferative activity in HCT116 cells and inhibits soft agar colony formation.
In vivo
The sequential treatment with SNS-314 Mesylate followed by docetaxel 24 hours later produces a significant 72.5% tumor growth inhibition of HCT116 xenografts, while docetaxel and SNS-314 Mesylate as single agents produce no significant inhibition of HCT116 tumor growth. In the HCT116 human colon cancer xenograft model, administration of 50 and 100 mg/kg SNS-314 Mesylate results a dose-dependent inhibition of histone H3 phosphorylation, indicating effective Aurora-B inhibition in vivo. In addition, HCT116 tumors from animals treated with SNS-314 Mesylate exhibits potent and sustained responses including reduction of phosphorylated histone H3 levels, increased caspase-3 and appearance of increased nuclear size.
Cell Data
cell lines：MV4;11 human leukemia cells expressing MLL-AF4
Concentrations：~125 nM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
M1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SNS-314
生化机理
SNS-314 是极光 A、极光 B 和极光 C 的强效选择性抑制剂，IC50 分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM。它对 Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf 和 DDR2 的作用较弱。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
SNS 314;SNS-314;SNS314
分子量
430.93
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.2 |
|---|
关联靶点（人）
CDK8
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 8(Cyclin-dependent kinase 8)
(1 活性数据)
HIPK4
Tchem
同源域相互作用蛋白激酶 4(Homeodomain-interacting protein kinase 4)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(1 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(1 活性数据)
ACOX3
Tchem
过氧化物酶体酰基辅酶A氧化酶3(Peroxisomal acyl-coenzyme A oxidase 3)
(1 活性数据)
NTRK2
Tclin
BDNF/NT-3 生长因子受体(BDNF/NT-3 growth factors receptor)
(1 活性数据)
NTRK3
Tclin
NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (200.77 mM);
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1057249-41-8，分子式为 C18H15ClN6OS2，分子量为 430.93 g/mol。
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