AZD8931 (Sapitinib)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。A potent inhibitor of EGFR phosphorylation.

Information

Sapitinib (AZD8931) is a reversible, ATP competitive inhibitor ofEGFR,ErbB2andErbB3withIC50of 4 nM, 3 nM and 4 nM in cell-free assays, more potent than Gefitinib or Lapatinib against NSCLC cell, 100-fold more selective for the ErbB family than MNK1 and Fl
In vitro

AZD8931 shows different potency to NSCLC and SCCHN cell lines. AZD8931 has high sensitivity to PC-9 cells (EGFR activating mutation) with GI50 of 0.1 nM and low activity to NCI-1437 cells with GI50 above 10 μM. AZD8931 exhibits more potency against phospho-EGFR, phospho-erbB2 and phospho-erbB3 than either lapatinib or gefitinib in PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK and FaDu cells.

In vivo

AZD8931 reveals antitumor activity in BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu and PC-9 xenografts. AZD8931 could reduce p-Akt, Ki67 expression and p-ERK in BT474c xenografts following acute treatment. AZD8931 also causes induction of the M30 apoptosis marker. Furthermore, AZD8931 shows greater proapoptotic effect compared with gefitinib and lapatinib in LoVo xenografts.
Cell Data

cell lines：COS-7 cells expressing human AT1 receptors

Concentrations：0.001-10 μM

Incubation Time：96 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名

沙匹替尼(AZD8931)

英文别名

2-(4-(4-(3-chloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Sapitinib (AZD8931)

生化机理

萨匹替尼（AZD8931）是表皮生长因子受体（EGFR）、表皮生长因子受体（ErbB2）和表皮生长因子受体（ErbB3）的可逆 ATP 竞争性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM，对 NSCLC 细胞的作用比吉非替尼或拉帕替尼更强，对 ErbB 家族的选择性比 MNK1 和 Flt 高 100 倍。第二阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

名称和识别符

EC号

642-427-0

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CNC(=O)CN1CCC(CC1)OC2=C(C=C3C(=C2)C(=NC=N3)NC4=C(C(=CC=C4)Cl)F)OC

分子量

473.93

Reaxy-Rn

12223131

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12223131&ln=

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关联靶点（人）

ERBB3 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3) (3 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ERBB2 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2) (5 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ERBB2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EPHA1 Tchem 肝素 A 型受体 1(Ephrin type-A receptor 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EPHA1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (7 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGFR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (196.66 mM); Ethanol: 1 mg/mL (3.93 mM); Water: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H302: 吞食有害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

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