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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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SB505124, 转化生长因子 beta 受体 1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。An inhibitor of Activin receptor-like kinase 5
Information
SB505124 is a selective inhibitor ofTGFβRforALK4,ALK5withIC50of 129 nM and 47 nM in cell-free assays, respectively, also inhibitsALK7, but does not inhibit ALK1, 2, 3, or 6.
In vitro
SB505124 is identified as a reversible ATP competitive and selective ALK inhibitor of ALK4 and ALK5. SB505124 shows no toxicity to renal epithelial A498 cells at concentrations up to 100 μM for 48 hours, and blocks TGF-β–induced apoptosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. In human umbilical vein endothelial cells (HUVEC), SB505124 (500 nM) blocks the changes of TGF-β1 on F-actin assembly and prevents ROS production induced by TGF-β. By inhibiting TGF-beta1 signaling, SB505124 leads to decreased deferoxamine (DFO)-induced neurogenesis. A recent study shows that SB505124 suppresses the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.
In vivo
In a rabbit GFS model, SB505124 decreased the intraocular pressure (IOP) levels and reduces subconjunctival cell infiltration and scarring at the surgical site in the GFS. In tacrolimus (TAC)-treated mice and FK12EC KO mice, SB505124 prevents the activation of endothelial TGF-β receptors and induction of renal arteriolar hyalinosis.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SB505124
生化机理
SB505124 是 TGFβR 对 ALK4 和 ALK5 的选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 129 nM 和 47 nM，它还能抑制 ALK7，但不能抑制 ALK1、2、3 或 6。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
转化生长因子 beta 受体 1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=C(C=C3)OCO4
PubChem CID
分子量
335.4
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TGFBR1
Tchem
TGF-β受体1型(TGF-beta receptor type-1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 48 mg/mL (201.46 mM); Ethanol: 25 mg/mL (104.92 mM); Water: Insoluble;
熔点
168 °C
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 694433-59-5，分子式为 C20H21N3O2，分子量为 335.4 g/mol。
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