Silodosin, α-1a肾上腺素能受体拮抗剂

CAS: 160970-54-7 货号: S408791 分子式: C25H32F3N3O4 分子量: 495.53 EC号: 814-909-2 PubChem CID: 5312125
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
西洛多辛
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-80℃储存
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特低温运输
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S408791-1ml
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文献证明

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概述

Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂,具有高泌尿选择性An α1-adrenoceptor antagonist with high uroselectivity.

Information

Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) is a highly selectiveα1A-adrenoceptorantagonist, used in treatment of benign prostatic hyperplasia.
In vitro

Silodosin shows higher selectivity for the alpha(1A)-AR subtype than tamsulosin hydrochloride, naftopidil or prazosin hydrochloride (affinity is highest for tamsulosin hydrochloride, followed by silodosin, prazosin hydrochloride and naftopidil in that order). Silodosin and tadalafil have synergistic inhibitor effects on nerve-mediated contractions of human and rat isolated prostates in rats.

In vivo

Silodosin strongly antagonizes noradrenaline-induced contractions in rabbit lower urinary tract tissues (including prostate, urethra and bladder trigone, with pA(2) or pKb values of 9.60, 8.71 and 9.35, respectively). Silodosin significantly inhibits the phenylephrine-induced increase in intraurethral pressure (versus the vehicle-treated group) at 12 hours, 18 hours, and 24 hours after its oral administration in rats. Silodosin (0.1-0.3\u2009mg/kg) or prazosin (0.03-0.1\u2009mg/kg) reduces obstruction-induced increases in intraluminal ureter pressures by 21-37% or 18-40% respectively. Silodosin inhibits contractions of the rat and human isolated ureters and has excellent functional selectivity in vivo to relieve pressure-load of the rat obstructed ureter. Silodosin (0.3-300 mg/kg) dose-dependently inhibits the hypogastric nerve stimulation-induced increase in intraurethral pressure (without significant hypotensive effects) in both young and old dogs with benign prostatic hyperplasia.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

别名
西洛多辛
英文别名
KAD 3213, KMD 3213 | 2,​3-​dihydro-​1-​(3-​hydroxypropyl)​-​5-​[(2R)​-​2-​[[2-​[2-​(2,​2,​2-​trifluoroethoxy)​phenoxy]​ethyl]​amino]​propyl]​-1H-​indole-​7-​carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Silodosin
生化机理
西洛多辛(KAD 3213,KMD 3213)是一种高选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生症。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
α-1a肾上腺素能受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
814-909-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H](CC1=CC2=C(C(=C1)C(=O)N)N(CC2)CCCO)NCCOC3=CC=CC=C3OCC(F)(F)F
PubChem CID
分子量
495.53

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高级数据

产品属性
ALogP 3.6
关联靶点(人)
ADRA1B Tclin α-1B 肾上腺素受体(Alpha-1B adrenergic receptor) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADRA1D Tclin α-1D 肾上腺素受体(Alpha-1D adrenergic receptor) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADRA1A Tclin α-1A 肾上腺素受体(Alpha-1A adrenergic receptor) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 34 mg/mL (201.02 mM); Water: 34 mg/mL (201.02 mM); Ethanol: 34 mg/mL (201.02 mM);
熔点
107 °C
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

RTECS
NL5994752
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 160970-54-7,分子式为 C25H32F3N3O4,分子量为 495.53 g/mol。
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