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概述
Sorafenib Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。An inhibitor of Flk-1 (VEGFR), PDGFR and Raf kinases.
Information
Sorafenib (BAY 43-9006) tosylate is a multikinase inhibitor ofRaf-1andB-RafwithIC50of 6 nM and 22 nM in cell-free assays, respectively. Sorafenib Tosylate inhibitsVEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-β,Flt-3andc-KITwith IC50 of 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM and 68 nM, resp
In vitro
Sorafenib tosylate inhibits both wild-type and V599E mutant B-Raf activity with IC50 of 22 nM and 38 nM, respectively. Sorafenib tosylate also potently inhibits mVEGFR2 (Flk-1), mVEGFR3, mPDGFRβ, Flt3, and c-Kit with IC50 of 15 nM, 20 nM, 57 nM, 58 nM, and 68 nM, respectively. Sorafenib tosylate weakly inhibits FGFR-1 with IC50 of 580 nM. Sorafenib tosylate is not active against ERK-1, MEK-1, EGFR, HER-2, IGFR-1, c-Met, PKB, PKA, cdk1/cyclinB, PKCα, PKCγ, and pim-1. Sorafenib tosylate markedly inhibits VEGFR2 phosphorylation in NIH 3T3 cells with IC50 of 30 nM, and Flt-3 phosphorylation in HEK-293 cells with IC50 of 20 nM. Sorafenib tosylate potently blocks MEK 1/2 and ERK 1/2 phosphorylation in most cell lines but not in A549 or H460 cells, while having no effect on inhibition of the PKB pathway. Sorafenib tosylate inhibits the proliferation of HAoSMC and MDA-MB-231 cells with IC50 of 0.28 μM and 2.6 μM, respectively. In addition to inhibition of the RAF/MEK/ERK signaling pathway, Sorafenib tosylate significantly inhibits the phosphorylation of eIF4E and down-regulates Mcl-1 levels in hepatocellular carcinoma (HCC) cells in a MEK/ERK-independent manner. Sorafenib tosylate inhibits the proliferation of PLC/PRF/5 and HepG2 cells with IC50 of 6.3 μM and 4.5 μM, respectively, and leads to the significant induction of apoptosis.
In vivo
Oral administration of Sorafenib tosylate (~60 mg/kg) demonstrates broad spectrum, dose-dependent anti-tumor activity against a variety of human tumor xenograft models including MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460, and A549, with no evidence of toxicity. In association with the anti-tumor efficacy, Sorafenib tosylatetreatment potently inhibits MEK 1/2 phosphorylation and pERK 1/2 levels in HT-29 and MDA-MB-231 xenografts but not in Colo-205 xenografts, and significantly suppresses tumor microvessel area (MVA) and microvessel density (MVD) in MDA MB-231, HT-29 and Colo-205 tumor xenografts. Sorafenib tosylate treatment produces dose-dependent growth inhibition of PLC/PRF/5 tumor xenografts in SCID mice with TGIs of 49% and 78% at 10 mg/kg and 30 mg/kg, respectively, consistent with the inhibition of ERK and eIF4E phosphorylation, reduction of the microvessel area, and induction of tumor cell apoptosis.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
索拉非尼(BAY 43-9006)甲磺酸盐
英文别名
2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenoxy]-N-methyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Sorafenib (BAY 43-9006) tosylate
生化机理
索拉非尼（BAY 43-9006）对甲苯磺酸盐是 Raf-1 和 B-Raf 的多激酶抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib Tosylate 可抑制 VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3 和 c-KIT，IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、59 nM 和 68 nM。索拉非尼对甲苯磺酸盐能诱导自噬和细胞凋亡，并激活铁凋亡，具有抗肿瘤活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体抑制剂
名称和识别符
EC号
641-758-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F
PubChem CID
分子量
637.03
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 49 mg/mL (198.16 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
240-243°C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H373: 长期或反复接触可能对器官造成伤害
H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响
H302: 吞食有害
H332: 吸入有害
H360: 可能对生育能力或胎儿造成伤害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 A2305008 |
分析证书 | S408803 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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