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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。A selective and ATP-competitive Pim kinase inhibitor
Information
SMI-4a (TCS PIM-1 4a) is a potent inhibitor of Pim1 with IC50 of 17 nM, modestly potent to Pim-2, does not significantly inhibit any other serine/threonine- or tyrosine-kinases.
In vitro
SMI-4a is an ATP competitive inhibitor of Pim1 with IC50 of 17 nM. SMI-4a shows high selectivity for Pim1 against a panel of kinases. SMI-4a inhibits the in vitro phosphorylation by Pim-1 of the known substrate, the translational repressor 4E-BP1. SMI-4a (5μM) inhibits pancreatic and leukemic cells growth. SMI-4a reduces phosphorylation of the Pim target Bad in prostate and hematopoietic cells. SMI-4a causes cell cycle arrest and reverses the antiapoptotic activity of Pim-1. SMI-4a increases the amount of p27Kip1 in the nucleus. SMI-4a treatment of pre-T-LBL inhibits the mTOR pathway. SMI-4a reduces MYC protein expression in pre-T-LBL. SMI-4a treatment induces up-regulation of MAPK pathway.
In vivo
SMI-4a (60 mg/Kg) treatment twice daily significantly reduce tumor size and is well tolerated. Tumors harvested 1 hour after the final oral gavage of SMI-4a demonstrates decreased phosphorylation of p70 S6K compared with tumors from mice treated with vehicle, whereas in comparison total p70 S6K expression isunchanged.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
TCS PIM-1 4a | 2,4-Thiazolidinedione, 5-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]-, (5Z)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
SMI-4a
生化机理
SMI-4a （TCS PIM-1 4a）是一种 17 nM 的强效抑制剂，对 Pim-2 有一定的抑制作用，但对其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶没有明显的抑制作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
803-742-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)/C=C\2/C(=O)NC(=O)S2
PubChem CID
分子量
273.23
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TTR
Tclin
转甲状腺素蛋白(Transthyretin)
(1 活性数据)
PIM1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-1(Serine/threonine-protein kinase pim-1)
(5 活性数据)
CISD1
Tchem
CDGSH 铁硫结构域蛋白 1(CDGSH iron-sulfur domain-containing protein 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (406.07 mM);
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H317: 可能引起皮肤过敏反应
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所
P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
Pim 激酶 抑制剂
目录： 技术文章
溶液计算器
常见问题
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 438190-29-5，分子式为 C11H6F3NO2S，分子量为 273.23 g/mol。
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