As the clinical candidate analog of KPT-185, KPT-330 exhibits similar effects on the viability of T-ALL cells and elicits rapid apoptotic response. KPT-330 also reduces cell growth in MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines, with IC50 values of 34-203 nM.

In vivo

KPT-330 dramatically suppresses the growth of T-ALL cells (MOLT-4) and AML cells (MV4–11) in vivo, with little toxicity to normal haematopoietic cells. In SCID mice with diffuse human MM bone lesions, KPT-330 inhibits MM-induced bone lysis and prolongs survival. Moreover, KPT-330 directly impairs osteoclastogenesis and bone resorption by blocking RANKL-induced NF-κB and NFATc1, with minimal impact on osteoblasts and BMSCs.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：~1 μM

Incubation Time：72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名

塞利尼索 (KPT-330)

英文别名

ATG-010 | (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Selinexor (KPT-330)

生化机理

Selinexor（KPT-330，ATG-010）是一种口服生物可利用的选择性 CRM1 抑制剂。第二阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

导出素-1 抑制剂

名称和识别符

EC号

811-475-6

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)/C=C\N2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

分子量

443.31

Reaxy-Rn

27436262

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=27436262&ln=

高级数据

产品属性

ALogP	3

关联靶点（人）

XPO1 Tclin 出口蛋白-1(Exportin-1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： XPO1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

警告

危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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药物 / 化合物筛选1

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