Selinexor (KPT-330), 导出素-1 抑制剂

CAS: 1393477-72-9 货号: S409048 分子式: C17H11F6N7O 分子量: 443.31 EC号: 811-475-6
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
塞利尼索 (KPT-330)
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
S409048-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述


Information

Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor. Phase 2.
In vitro

As the clinical candidate analog of KPT-185, KPT-330 exhibits similar effects on the viability of T-ALL cells and elicits rapid apoptotic response. KPT-330 also reduces cell growth in MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines, with IC50 values of 34-203 nM.

In vivo

KPT-330 dramatically suppresses the growth of T-ALL cells (MOLT-4) and AML cells (MV4–11) in vivo, with little toxicity to normal haematopoietic cells. In SCID mice with diffuse human MM bone lesions, KPT-330 inhibits MM-induced bone lysis and prolongs survival. Moreover, KPT-330 directly impairs osteoclastogenesis and bone resorption by blocking RANKL-induced NF-κB and NFATc1, with minimal impact on osteoblasts and BMSCs.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:~1 μM

Incubation Time:72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名
塞利尼索 (KPT-330)
英文别名
ATG-010 | (Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Selinexor (KPT-330)
生化机理
Selinexor(KPT-330,ATG-010)是一种口服生物可利用的选择性 CRM1 抑制剂。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
导出素-1 抑制剂
名称和识别符
EC号
811-475-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)/C=C\N2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F
分子量
443.31
Reaxy-Rn
27436262
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=27436262&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 3
关联靶点(人)
XPO1 Tclin 出口蛋白-1(Exportin-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

H312: 皮肤接触有害

H332: 吸入有害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P317: 寻求紧急医疗救助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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