SB742457, 羟色胺 6(5-HT6)受体拮抗剂

CAS: 607742-69-8 货号: S409155 分子式: C19H19N3O2S 分子量: 353.44 EC号: 629-854-8 PubChem CID: 11256720
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

SB742457 (GSK 742457) is a highly selective 5-HT6 receptor antagonist with pKi of 9.63, exhibits >100-fold selectivity over other receptors. Phase 2.

Information

SB742457 (GSK 742457) is a highly selective5-HT6receptor antagonist withpKiof 9.63, exhibits >100-fold selectivity over other receptors. Phase 2.
In vitro

SB-742457 is a selective 5-HT6 receptor antagonist with cognition, memory, and learning-enhancing effects. SB-742457 is a novel cognitive enhancing agent for Alzheimer\'s disease. SB-742457 is a potential agent added to stablize donepezil treatment in subjects with mild-to-moderate Alzheimer\'s disease.

In vivo

SB-742457 is a potent and selective 5-HT6 receptor antagonist that is shown to reverse a scopolamine induced learning deficit in the novel object recognition test and to enhance performance in a water maze task by aged rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名
GSK 742457 | Quinoline, 3-(phenylsulfonyl)-8-(1-piperazinyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SB742457
生化机理
SB742457(GSK 742457)是一种高选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,pKi 为 9.63,与其他受体相比具有 >100 倍的选择性。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
羟色胺 6(5-HT6)受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
629-854-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4
PubChem CID
分子量
353.44

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高级数据

产品属性
ALogP 2.5
关联靶点(人)
HTR2A Tclin 5-羟色胺受体 2A(5-hydroxytryptamine receptor 2A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR1A Tclin 5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR6 Tchem 5-羟色胺受体 6(5-hydroxytryptamine receptor 6) (16 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 42 mg/mL (198.84 mM); Water: 42 mg/mL (198.84 mM); Ethanol: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
信号词
危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

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