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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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SGI-1776 free base, FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；组蛋白 H3 相关蛋白激酶抑制剂；Pim-1 原癌基因丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂；Pim-2 原癌基因丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂；Pim-3 原癌基因丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，作用于Flt3和haspin也有效。A potent apoptotic that targets Pim and FLT3 in AML and CLL cells.
Information
SGI-1776 free base is a novel ATP competitive inhibitor ofPim1withIC50of 7 nM in a cell-free assay, 50- and 10-fold selective versus Pim2 and Pim3, also potent to Flt3 and haspin. SGI-1776 inducesapoptosisandautophagy. Phase 1.
In vitro
In addition to Pim, SGI-1776 also potently targets FLT3 (IC50 = 44nM). Treatment of AML cells with SGI-1776 results in a concentration-dependent induction of apoptosis. Importantly, SGI-1776 is also cytotoxic in AML primary cells, irrespective of FLT3 mutation status and results in Mcl-1 protein decline. Treatment of CLL cells with SGI-1776 results in a concentration-dependent induction of apoptosis. SGI-1776 induces apoptosis in CLL and that the mechanism involves Mcl-1 reduction. Apoptosis induction coupled with the inhibition of RNA synthesis is observed in CLL cells treated with SGI-1776. SGI-1776 exhibites cytotoxic activity in vitro with a median relative IC50 of 3.1 mM. SGI-1776 induces tumor growth inhibition meeting criteria for intermediate EFS T/C activity in 1 of 39 evaluable models. In contrast, SGI-1776 induces complete responses of subcutaneous MV4;11.
In vivo
Consistent with cell line data, xenograft model studies with mice bearing MV-4-11 tumors shows efficacy with SGI-1776. SGI-1776 has shown preclinical activity against leukemia and solid tumor cell line models with IC50 values of 0.005–11.68 mM. SGI-1776 induces significant differences in EFS distribution in vivo in 9 of 31 solid tumor xenografts and in 1 of 8 of the evaluable ALL xenografts.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0.1-10 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥96%
规格
别名
SGI-1776 游离碱
英文别名
N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SGI-1776 free base
生化机理
SGI-1776 游离碱是一种新型的 Pim1 ATP 竞争性抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 7 nM，对 Pim2 和 Pim3 的选择性分别为 50 倍和 10 倍，对 Flt3 和 haspin 也有效。SGI-1776 能诱导细胞凋亡和自噬。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
FMS 相关受体酪氨酸激酶 3 抑制剂；组蛋白 H3 相关蛋白激酶抑制剂；Pim-1 原癌基因丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂；Pim-2 原癌基因丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂；Pim-3 原癌基因丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2
PubChem CID
分子量
405.42
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HASPIN
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 haspin(Serine/threonine-protein kinase haspin)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(2 活性数据)
IRAK3
Tchem
白细胞介素-1受体相关激酶3(Interleukin-1 receptor-associated kinase 3)
(1 活性数据)
PIM1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-1(Serine/threonine-protein kinase pim-1)
(17 活性数据)
PIM2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-2(Serine/threonine-protein kinase pim-2)
(1 活性数据)
PIM3
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 pim-3(Serine/threonine-protein kinase pim-3)
(3 活性数据)
PRKAG2
Tchem
5'-AMP活化蛋白激酶亚基γ-2(5'-AMP-activated protein kinase subunit gamma-2)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 49 mg/mL (198.94 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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