| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| S422306-1ml |
1ml |
现货  |
|
| 英文别名 | SBI-0206965 | 1884220-36-3 | Sbi0206965 | 2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide | 2-[5-bromo-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]oxy-N-methylbenzamide | 2-({5-bromo-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]pyrimidin-4-yl}o |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | SBI-0206965 |
| 生化机理 | SBI-0206965 是一种高选择性自噬激酶 ULK1 抑制剂，IC50 为 108 nM，选择性约为 ULK2 的 7 倍。SBI-0206965 可抑制自噬，增强人胶质母细胞瘤和肺癌细胞的凋亡。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 类似于自噬激活激酶 1 的 unc-51 抑制剂 |
| 产品介绍 |
SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。 Information SBI-0206965 SBI-0206965 is a highly selective autophagy kinase ULK1 inhibitor with IC50 of 108 nM, about 7-fold selectivity over ULK2. SBI-0206965 inhibits autophagy and enhances apoptosis in human glioblastoma and lung cancer cells. Targets ULK1 (Cell-free assay); ULK2 (Cell-free assay) 108 nM; 711 nM In vitro In HEK293T transfected with WT or KI Myc-tagged ULK1 and WT Vps34, SBI-0206965 inhibits Ser249 phosphorylation of overexpressed Vps34 and Beclin1 Ser15 phosphorylation. SBI-0206965 suppresses autophagy induced by mTOR inhibition in A549 cells, and prevents ULK1-dependent cell survival in WT MEFs. In addition, SBI-0206965 also synergizes with mTOR inhibition to induce cancer cell death. |
| ALogP | 4.128 |
|---|---|
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 8 |
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | Journal | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IUPAC Name | 2-[5-bromo-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]oxy-N-methylbenzamide |
| INCHI | InChI=1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26) |
| InChi Key | NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N |
| Canonical SMILES | CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC |
| Isomeric SMILES | CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC |
| PubChem CID | 92044402 |
| 分子量 | 489.32 |
| DMSO(mg / mL) Max Solubility | 97 |
|---|---|
| DMSO(mM) Max Solubility | 198.2342843 |
| Water(mg / mL) Max Solubility | ＜1 |
| 分子量 | 489.300 g/mol |
| XLogP3 | 3.800 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 8 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 8 |
| 精确质量Exact Mass | 488.07 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 488.07 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 104.000 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 31 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 560.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 象形图 | GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险声明 |
H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激 |
| 预防措施声明 |
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264: 处理后要彻底洗手。 P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。 P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。 P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。 P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。 P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。 P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。 P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。 P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。 |
| Concentration(Compounding value) | 9.0-11.0(mmol/L) |
|---|---|
| Appearance(Colorless Transparent Liquid) | Pass |
| Record the entire process by video | Conform |
| 1. Lin Liu, Zhuangzhuang Chu, Xiao Han, Jin Wu, Kunzhan Cai, Jiaohong Wang, Zixiang Guo, Shan Gao, Guoqing Li, Chunbo Tang. (2025) Creatine promotes osteogenic differentiation of dental pulp stem cells via the AMPK-ULK1-autophagy axis. CONNECTIVE TISSUE RESEARCH, [PMID:39930963] [10.1080/03008207.2025.2459243] |
| 1. Lin Liu, Zhuangzhuang Chu, Xiao Han, Jin Wu, Kunzhan Cai, Jiaohong Wang, Zixiang Guo, Shan Gao, Guoqing Li, Chunbo Tang. (2025) Creatine promotes osteogenic differentiation of dental pulp stem cells via the AMPK-ULK1-autophagy axis. CONNECTIVE TISSUE RESEARCH, [PMID:39930963] [10.1080/03008207.2025.2459243] |
首页
400-620-6333
