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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
SR-4835 SR-4835 is a highly selective dual inhibitor of CDK12 and CDK13 with IC50 of 99 nM and Kd of 98 nM for CDK12 and IC50 of 4.9 nM for CDK13. SR-4835 disables triple-negative breast cancer (TNBC) cells. SR-4835 promotes synergy with DNA-damaging chemotherapy and PARP inhibitors.
Targets
CDK13 (Cell-free assay); CDK12 (Cell-free assay); CDK12 (Cell-free assay) 4.9 nM; 98 nM(Kd); 99 nM
In vitro
SR-4835 is a selective, potent dual inhibitor of CDK12 and CDK13, suppressing expression of DDR proteins. CDK12/CDK13 inhibition synergizes with DNA-damaging agents or PARP inhibition to trigger TNBC cell death.
In vivo
SR-4835 has potent in vivo anti-TNBC activity and augments the anti-cancer activity of cisplatin, irinotecan, and olaparib, which are standard-of-care therapeutics for TNBC. SR-4835 is well tolerated in mice after long-term dosing. SR-4835 cooperates with DNA-damaging chemotherapeutics.
Cell Research(from reference)
Cell lines：Human: MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC
Concentrations：10-90 nM, 0.4-10 μM
Incubation Time：4 h, 6 h, 72 h
规格
英文别名
9H-Purin-6-amine,N-[(5,6-dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)methyl]-9-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-(4-morpholinyl)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
SR-4835
生化机理
SR-4835 是 CDK12 和 CDK13 的高选择性双重抑制剂，对 CDK12 的 IC50 为 99 nM，Kd 为 98 nM，对 CDK13 的 IC50 为 4.9 nM。SR-4835 能抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞。SR-4835 可促进与 DNA 损伤化疗和 PARP 抑制剂的协同作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=C(C=N1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)N4CCOCC4)NCC5=NC6=CC(=C(C=C6N5)Cl)Cl
分子量
499.36
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.538 |
|---|---|
| hba_count | 6 |
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 5 |
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
100
DMSO(mM) Max Solubility
200.256328099968
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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