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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
Information
SKL2001 SKL2001 is a novel agonist of the Wnt/β-catenin pathway . It disrupts the Axin/β-catenin interaction.
Targets
Wnt/β-catenin (Cell-free assay)
In vitro
SKL2001 upregulated β-catenin responsive transcription by increasing the intracellular β-catenin protein level and inhibited the phosphorylation of β-catenin at residues Ser33/37/Thr41 and Ser45, which would mark it for proteasomal degradation, without affecting CK1 and GSK-3β enzyme activities. SKL2001 disrupted the Axin/β-catenin interaction, which is a critical step for CK1- and GSK-3β-mediated phosphorylation of β-catenin at Ser33/37/Thr41 and Ser45. The treatment of mesenchymal stem cells with SKL2001 promoted osteoblastogenesis and suppressed adipocyte differentiation, both of which were accompanied by the activation of Wnt/β-catenin pathway. SKL2001 did not affect either NF-κB or p53 reporter activity and inhibits β-catenin phosphorylation without affecting GSK-3β activity.
Cell Research(from reference)
Cell lines:HEK293 reporter and control cell lines
Concentrations:20 μM
Incubation Time:15 h
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类(Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 羧酸衍生物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 羧酸酰胺 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 2-杂芳基酰胺 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | N-取代咪唑 异噁唑 杂芳族化合物 呋喃 仲羧酸酰胺 氧环化合物 氮杂环化合物 有机氧化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 2-异芳基甲酰胺 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 呋喃 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑 - 异噁唑 - N-取代咪唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 氧杂环 - 醛基 |
| 描述(Description) | 该化合物属于有机化合物中的2-杂芳基羧酰胺类。这类化合物含有杂芳环,该杂芳环上连接有羧酰胺基团。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| ALogP | 0.929 |
|---|---|
| HBD Count | 1 |
| Rotatable Bond | 6 |
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
| 分析证书 | S426863 |