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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Steppogenin is a potent inhibitor of HIF-1α and DLL4 , with IC 50 values of 0.56 and 8.46 μM, respectively. Steppogenin can be sued for the research of angiogenic diseases, such as those involving solid tumors
In Vitro
Steppogenin (0-10 μM, 24 h) inhibit the transcriptional activity of HIF-1α under hypoxic conditions in HEK293T cells and VEGF-induced DLL4 expression in vascular endothelial cells (ECs) in a dose-dependent manner. Steppogenin (0-3 μM, 6 h) suppresses the mRNA expression of HIF-1α target genes (VEGF, GLUT1, CXCR4, and CA9) under hypoxic conditions. Steppogenin (0-3 μM, 16 h) suppresses HIF-1α protein levels, and inhibits protein levels of VEGF, CXCR4, and CA9. Steppogenin (0-3 μM, 24 h) suppresses hypoxia-induced vascular EC proliferation and migration as well as VEGF-induced sprouting of EC spheroids. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. RT-PCRCell Line: A549 cells Concentration: 0, 0.3, 1, 3 μM Incubation Time: 6 h Result: Suppressed the mRNA expression of HIF-1α target genes (VEGF, GLUT1, CXCR4, and CA9) under hypoxic conditions. Western Blot AnalysisCell Line: HEK293T, A549, ARPE19 cells Concentration: 0, 0.3, 1, 3 μM Incubation Time: 16 h Result: Significantly suppressed HIF-1α protein levels in a dose-dependent manner. reduced nuclear expression of HIF-1α under hypoxic conditions. Inhibited protein levels of VEGF, CXCR4, and CA9 compared with the levels detected in the vehicle control group. Suppresseed VEGF-induced DLL4 protein expression.
In Vivo
Steppogenin (2 mg/kg, IP, once) inhibits tumor growth and angiogenesis . Steppogenin (2 mg/kg, IP, once) shows the highest distribution to the liver and spleen (25.5-fold and 9.74-fold AUC ratio, respectively) with significantly higher T 1/2 . Pharmacokinetic Parameters of Steppogenin in male C57BL/6 J mice . C max (ng/mL) T max (h) T 1/2 (h) AUC 8h (ng/mL∗h) AUC ∞ (ng/mL∗h) AUC ratio Plasma 448 ± 113 0.25 0.49 ± 0.14 283 ± 98.9 284 ± 97.8 1 Tumor 635 ± 114 0.3 ± 0.1 1.87 ± 0.87 1078 ± 494 1252 ± 547 4.58 Liver 4319 ± 1063 0.25 1.72 ± 0.26 6733 ± 1300 6967 ± 1200 25.5 Lung 521 ± 181 0.25 0.36 ± 0.12 261 ± 96.1 280 ± 106 1.02 Heart 285 ± 15.2 0.25 0.2 107 ± 44.3 176.9 0.65 Kidney 1225 ± 463 0.25 0.33 ± 0.01 628 ± 234 624.7 ± 238 2.35 Spleen 6110 ± 2954 0.25 0.47 ± 0.01 2443 ± 1155 2663 ± 1289 9.74 Brain 309 ± 95.7 0.25 1.36 ± 0.46 191 ± 67 241 ± 75.4 0.88 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: C57BL/6 J mice (6-week-old, male, Lewis lung carcinoma (LLC) allograft tumor model) Dosage: 2 mg/kg Administration: IP, once Result: Significantly suppressed tumor growth. Animal Model: C57BL/6 J mice (6-week-old, male, Lewis lung carcinoma (LLC) allograft tumor model) Dosage: 2 mg/kg Administration: IP, once (Pharmacokinetic Analysis) Result: Showed the highest distribution to the liver and spleen (25.5-fold and 9.74-fold AUC ratio, respectively) with significantly higher T 1/2 . may not be accumulated even in the highly distributed tissues after the repeated administration of steppogenin.
IC50& Target:IC50: 0.56 ± 0.043 μM (HIF-1α), 8.46 ± 1.08 μM (DLL4)
规格
别名
链脲佐菌素
英文别名
XS161533 | BDBM50251005 | SCHEMBL6822729 | (2S)-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydrochromen-4-one | (2S)-5,7,2'',4''-tetrahydroxyflavanone | (2S)-5,7,2',4'-tetrahydroxyflavanone | steppogenin | DTXSID101318233 | AKOS032962442 | (S)-2-(2,4-dih
英文名称
Steppogenin
生化机理
牛膝皂苷是一种强效的 HIF-1α 和 DLL4 抑制剂，其 IC 50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。陡坡苷元可用于血管生成疾病（如实体瘤）的研究。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
(2S)-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-2,3-dihydrochromen-4-one
INCHI
1S/C15H12O6/c16-7-1-2-9(10(18)3-7)13-6-12(20)15-11(19)4-8(17)5-14(15)21-13/h1-5,13,16-19H,6H2/t13-/m0/s1
InChi Key
QBLQLKNOKUHRCH-ZDUSSCGKSA-N
Smiles
C1C(OC2=CC(=CC(=C2C1=O)O)O)C3=C(C=C(C=C3)O)O
Isomeric SMILES
C1[C@H](OC2=CC(=CC(=C2C1=O)O)O)C3=C(C=C(C=C3)O)O
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
steppogenin
分子量
288.25
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯丙素类和聚酮类 |
| 类（Class) | 黄酮类化合物 |
| 亚类（Subclass） | 黄烷类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 黄烷酮 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 7-羟基黄酮类化合物 5-羟基黄酮类化合物 4'-羟基黄酮类化合物 色酮 间苯二酚 芳基烷基酮 烷基芳基醚 1-羟基-4-未取代苯类化合物 1-羟基-2-未取代苯类化合物 苯及其取代衍生物 乙烯基酸 氧环化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1-苯并吡喃 - 1-羟基-2-未取代苯环化合物 - 1-羟基-4-未取代苯环化合物 - 4'-羟基黄酮 - 5-羟基黄酮 - 7-羟基黄酮 - 芳基醚 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基烷基酮 - 芳基溴化物 - 苯基化合物 - 苯并吡喃 - 铬烷 - 苯并吡喃 - 乙醚 - 黄烷酮 - 烃衍生物 - 羟基黄酮 - 酮 - 单环苯基基团 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氧化合物 - 氧杂环 - 苯酚 - 间苯二酚 - 乙烯基羧酸 |
| 描述（Description） | 该化合物属于黄烷酮类有机化合物。这类化合物含有黄烷-3-酮结构单元，其特征在于2-苯基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃在C3位带有酮基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
TYR
Tclin
酪氨酸酶(Tyrosinase)
(1 活性数据)
CYP19A1
Tclin
Cytochrome P450 19A1
(6099 活性数据)
TYR
Tclin
Tyrosinase
(717 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
分子量
288.250 g/mol
XLogP3
2.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
6
可旋转键计数Rotatable Bond Count
1
精确质量Exact Mass
288.063 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
288.063 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
107.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
21
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
400.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
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本产品的 CAS 号为 56486-94-3，分子式为 C15H12O6，分子量为 288.25 g/mol。InChIKey QBLQLKNOKUHRCH-ZDUSSCGKSA-N。
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