计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
SX-517 is a dual CXCR2/1 antagonist, containing boronic acid. SX-517 inhibits CXCL1-induced Ca 2+ flux (IC 50 =38 nM), and antagonizes CXCL8-induced [(35)S]GTPγS binding (IC 50 =60 nM) and ERK1/2 phosphorylation. SX-517 has significant ability for inflammation suppression, in both humanized polymorphonuclear (PMN) cells and in murine model
In Vitro
SX-517 (compound 7) (0.1 nM-0.1 mM; 60 min) potently inhibits [35S]GTPγS binding induced by 10 nM CXCL8 with an IC50 of 60 nM. SX-517 (10 μM; 60 min) has inhibitory effect on the cell surface expression of CXCR2 in HEK293 cells. SX-517 (10 μM; 0-30 min) blocks CXCR2-mediated phosphorylation of ERK1/2 in HEK293 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: HEK293 cells Concentration: 10 μM; with or without 100 ng/mL CXCL-8 Incubation Time: 0, 5, 15, 30 min Result: Completely blocked CXCL-8-induced phosphorylation of ERK1/2 by 30 min.
In Vivo
SX-517 (compound 7) (0.2 mg/kg; iv; single dose) significantly inhibits inflammation in an in vivo murine model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male CD1 SWISS mice with an air-pouch on the backs (10-15 week old) Dosage: 0.02 mg/kg, 0.2 mg/kg Administration: Intravenous injection; single dose Result: Significant reduction in cell count in the pouches of treated animals compared to the positive control cohort.
Form:Solid
IC50& Target:CXCR2 CXCR1
规格
英文名称
SX-517
生化机理
SX-517 是一种含有硼酸的 CXCR2/1 双拮抗剂。SX-517 可抑制 CXCL1 诱导的 Ca 2+ 通量（IC 50 =38 nM），并可拮抗 CXCL8 诱导的[(35)S]GTPγS 结合（IC 50 =60 nM）和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 具有显著的炎症反应能力。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
B(C1=CC=CC=C1CSC2=NC=C(C=C2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O
PubChem CID
分子量
382.22
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CXCR2
Tchem
CXC 趋化因子受体 2 型(C-X-C chemokine receptor type 2)
(3 活性数据)
PTAFR
Tchem
Platelet activating factor receptor
(2575 活性数据)
CXCR2
Tchem
Interleukin-8 receptor B
(3491 活性数据)
CXCR1
Tchem
Interleukin-8 receptor A
(2256 活性数据)
C5AR1
Tclin
C5a anaphylatoxin chemotactic receptor
(2677 活性数据)
FPR1
Tchem
Formyl peptide receptor 1
(1372 活性数据)
CXCR2
Tchem
Interleukin-8 receptors, CXCR1/CXCR2
(285 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Mus musculus (284745 活性数据)
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
Liver microsome (341 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
分子量
382.200 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
6
可旋转键计数Rotatable Bond Count
6
精确质量Exact Mass
382.096 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
382.096 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
108.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
27
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
480.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1240494-13-6，分子式为 C19H16BFN2O3S，分子量为 382.22 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）