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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Sulindac sulfide is a noncompetitive γ-secretase inhibitor, with an IC 50 of 20.2 μM for γ 42 -secretase activity.
In Vitro
Treatment with 100 μM of Sulindac sulfide (SSide) causes cell death presumably by inducing apoptosis, resulting in marked decrease in Aβgeneration as well as in total protein expression. The IC 50 value for Aβ42 secretion of Sulindac sulfide is 30.6±2.8 μM. SSone and naproxen have no effect either on Aβ40 or Aβ42 secretion as well as on Notch cleavage up to 100 μM. It is observed that an inhibition of γ 42 -secretase activity by Sulindac sulfide in a dose-dependent manner. The IC 50 value of SSide for inhibiting γ 42 -secretase activity in vitro is 20.2±2.6 μM. A decrease is found in slope by the increase of the concentration of SSide in the plot of rate against the enzyme concentration, suggesting that Sulindac sulfide is not an irreversible or pseudo-irreversible inhibitor. Moreover, when the dialyzed solubilizedγ-secretase fraction is pretreated with Sulindac sulfide against CHAPSO buffer without Sulindac sulfide, γ-secretase activity is almost totally recovered. From these data, it is strongly suggested that the genuine molecular target of Sulindac sulfide is the γ-secretase complex and that Sulindac sulfide works as a reversible γ-secretase inhibitor. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:IC50: 20.2 μM (γ 42 -secretase)
规格
别名
舒林酸硫化物
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Sulindac sulfide
生化机理
舒林酸硫醚是一种非竞争性γ-分泌酶抑制剂，对γ 42-分泌酶活性的 IC 50 为 20.2 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
250-892-2, 256-403-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC\1=C(C2=C(/C1=C\C3=CC=C(C=C3)SC)C=CC(=C2)F)CC(=O)O
关联CAS
PubChem CID
NSC Number
747692
MeSH Entry Terms
sulindac sulfide;sulindac sulfide, (E)-isomer;sulindac sulfide, (Z)-isomer;sulindac sulfide, sodium salt
分子量
340.41
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PTGS1
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1)
(2 活性数据)
PTGS2
Tclin
前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2)
(2 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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