Selumetinib sulfate, 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶;MEK1/2 抑制剂

CAS: 943332-08-9 货号: S656317 分子式: C17H17BrClFN4O7S 分子量: 555.76 EC号: 642-432-8 PubChem CID: 16214875
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
硫酸司美替尼
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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S656317-1ml
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文献证明

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概述

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

Selumetinib (AZD6244) is selective, non-ATP-competitive oral MEK1/2 inhibitor, with an IC 50 of 14 nM for MEK1 . Selumetinib (AZD6244) inhibits ERK1/2 phosphorylation.

In Vitro

Selumetinib (AZD6244) causes a time- and dose-dependent reduction in DNA synthesis and cell viability in primary, induces growth arrest and apoptosis associated with the inactivation of ERK in primary 2-1318 cells. Selumetinib (AZD6244) (1µM) shows anti-proliferative effects through G0/G1 arrest on H-441, H-1437 cells. Selumetinib (AZD6244) results in the growth inhibition of several cell lines containing B-Raf and Ras mutations but has no effect on a normal fibroblast cell line. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Selumetinib (AZD6244, 50 and 100 mg/kg, p.o.) decreases the growth rate of 4-1318 xenografts in a dose-dependent manner; AZD6244 when given at the dose of 50 mg/kg also significantly suppresses the growth of the 5-1318, 2-1318, 26-1004, and 29-1104 xenografts . Selumetinib (ARRY-142886, 10, 25, 50, or 100 mg/kg, p.o.) is capable of inhibiting both ERK1/2 phosphorylation and growth of HT-29 xenograft tumors in nude mice. Tumor regressions are also seen in a BxPC3 xenograft model. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

规格

别名
硫酸司美替尼
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Selumetinib sulfate
生化机理
塞卢米替尼(AZD6244)是一种选择性、非 ATP 竞争性口服 MEK1/2 抑制剂,对 MEK1 的 IC 50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 可抑制 ERK1/2 磷酸化。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶;MEK1/2 抑制剂
名称和识别符
EC号
642-432-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO.OS(=O)(=O)O
关联CAS
PubChem CID
NSC Number
748727
分子量
555.76

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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 943332-08-9,分子式为 C17H17BrClFN4O7S,分子量为 555.76 g/mol。
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