SUVN-911

CAS: 2414674-71-6 货号: S656387 分子式: C11H14Cl2N2O 分子量: 261.15 PubChem CID: 146026958
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级别和纯度: 10mM in DMSO
储存条件
干燥,-80℃储存
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特低温运输
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1ml
S656387-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


SUVN-911 is a potent, selective, brain penetrated and orally bioavailable neuronal nicotinic acetylcholine α4β2 receptor antagonist, with a K i of 1.5 nM. SUVN-911 has antidepressant activity

In Vitro

SUVN-911 displays high selectivity for α4β2 over α3β4 nAChR. SUVN-911 shows good selectivity against over 70 receptors which includes GPCRs, ion channels, enzymes, peptides, steroids, second messengers, growth factors and prostaglandins. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

SUVN-911 is devoid of cardiovascular and gastrointestinal side effects . SUVN-911 (1.0-10.0 mg/kg; p.o.; daily; for 3 days) shows significant antidepressant effects . SUVN-911 shows metabolic stability in rats . SUVN-911 (3 mg/kg; p.o.) has shown high oral exposures, longer half-lives and adequate brain penetration in Wistar rats . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Wistar rats (180-230 g) Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10.0 mg/kg Administration: Oral administration, daily, for 3 days Result: Showed antidepressant like activity with no signs of tachyphylaxis. Animal Model: Male Wistar rats (225 ± 25 g) Dosage: 3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Oral administration Result: AUC=3507 ng*h/mL, T 1/2 =3.34 hours.

IC50& Target:Ki: 1.5 nM (α4β2 receptor)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
SUVN-911
生化机理
SUVN-911 是一种强效、选择性、脑穿透性和口服生物可用性神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂,其 K i 为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁活性。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1[C@H]2C[C@H]2N[C@@H]1COC3=CN=C(C=C3)Cl.Cl
关联CAS
PubChem CID
分子量
261.15

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安全和危险性(GHS)
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