Tanaproget

CAS: 304853-42-7 货号: T1498143 分子式: C16H15N3OS 分子量: 297.37 EC号: 689-978-3 PubChem CID: 4369524
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10 mM in DMSO
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Moligand™ 级 ,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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文献证明

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概述


Tanaproget (NSP-989) is a novel nonsteroidal progesterone receptor agonist which can bind to the PR from various species with a higher relative affinity than reference steroidal progestins.IC50 value: 0.1 nM (EC50, induce alkaline phosphatase activity) Target: progesterone receptor Tanaproget represents a potential first-in-class nonsteroidal PR agonist for contraception with improved safety and side effect profiles versus currently available steroidal oral contraceptives.in vitro: In T47D cells, TNPR induces alkaline phosphatase activity with an EC(50) value of 0.1 nm, comparable with potent steroidal progestins such as medroxyprogesterone acetate (MPA) and trimegestone (TMG), albeit with a reduced efficacy ( approximately 60%). In a mammalian two-hybrid assay to measure PR agonist-induced interaction between steroid receptor co-activator-1 and PR, TNPR showed similar potency (EC(50) value of 0.02 nm) and efficacy to MPA and TMG .in vivo: TNPR effectively down-regulated MMP expression in vitro and induced significant reduction of lesions in mice with disease established by tissues from endometriosis patients . The maximum concentration (C(max)) of tanaproget occurred approximately 2 to 3 h after administration. The elimination half-life (t(1/2)) ranged from 12 to 30 h, and the oral clearance was approximately 70 L/h. The pharmacokinetics of tanaproget was not noticeably altered with a high-fat meal .Toxicity: All doses of tanaproget decreased cervical mucus scores (using a modified Insler method), indicating poor production and poor quality of cervical mucus. The most frequent treatment-emergent adverse events were vaginal bleeding/spotting, abdominal cramping and vomiting; their incidence was not dose related and most events were mild .

规格

规格或纯度
Moligand™, 10 mM in DMSO
英文名称
Tanaproget
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
689-978-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(C2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(N3C)C#N)NC(=S)O1)C
PubChem CID
分子量
297.37

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常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 304853-42-7,分子式为 C16H15N3OS,分子量为 297.37 g/mol。
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