Tyrene CR4, 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂

CAS: 1110670-40-0 货号: T335809 分子式: C₁₉H₁₆N₂O₃ 分子量: 320.34 PubChem CID: 9861871
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别名
泰林 CR4
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
★
规格
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T335809-5mg
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文献证明

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概述

Tyrene CR4是一种具有抗肿瘤特性的细胞渗透性,可逆性和底物竞争性羟基苯乙烯基丙烯腈酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸CR4通过靶向其激酶活性,有效抑制JAK2和Bcr-Abl(Bcr和c-Abl的融合蛋白)(分别为IC | 50 |〜100-600 nM和500-700 nM)。与其他酪氨酸激酶Btk,Lck,Lyn,Src,Syk和ZAP-70相比,Tyrene CR4表现出优异的选择性(IC | 50 |> 5μM)。业已表明,Tyrene CR4可优先诱导急性淋巴细胞(ALL)和髓样白血病细胞(AML

Tyrene CR4 is a cell-permeable, reversible, and substrate competitive hydroxystryrylacrylonitrile tyrosine kinase inhibitor that show anti-tumor properties. Tyrene CR4 potently inhibits JAK2 and Bcr-Abl (the fusion protein of Bcr and c-Abl) (IC|50|~100-600 nM and 500-700 nM, respectively) by targeting their kinase activities. Tyrene CR4 displays excellent selectivity over other tyrosine kinases, Btk, Lck, Lyn, Src, Syk and ZAP-70 (IC|50|>5 μM). Tyrene CR4 has been shown to preferentially induce apoptosis in acute lymphoblastic (ALL) and myeloid leukemia cells (AML), while exhibiting little deleterious effect towards normal bone marrow cell differentiation and proliferation. Tyrene CR4 has also been reported to be more potent than AG 490 in inducing ALL cells growth arrest (IC|50|~ 120 nM vs. 5-25 μM).

规格

别名
泰林 CR4
英文别名
UNII-T669M1395I | 1110670-40-0 | J-002517 | N-benzyl-2-cyano-5-(3,4-dihydroxyphenyl)penta-2,4-dienamide | Q27289723 | (2E,4E)-N-benzyl-2-cyano-5-(3,4-dihydroxyphenyl)penta-2,4-dienamide | LS-104 | (E,E)-2-(Benzylaminocarbonyl)-3-(3,4-dihydroxystyryl)acryl
英文名称
Tyrene CR4
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Smiles
C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C(=CC=CC2=CC(=C(C=C2)O)O)C#N
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)/C(=C/C=C/C2=CC(=C(C=C2)O)O)/C#N
PubChem CID
分子量
320.34

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO (10 mg/ml)
分子量
320.300 g/mol
XLogP3
3.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
5
精确质量Exact Mass
320.116 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
320.116 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
93.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count
24
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
526.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
2
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
2
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性(GHS)
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题

本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1110670-40-0,分子式为 C19H16N2O3,分子量为 320.34 g/mol。
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