Tyrphostin AG 1296

CAS: 146535-11-7 货号: T407827 分子式: C16H14N2O2 分子量: 266.29 PubChem CID: 2049
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 1296
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
T407827-1ml
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文献证明

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概述

Tyrphostin AG 1296

Information

Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296 is an inhibitor of PDGFR with IC50 of 0.3-0.5 μM, no activity to EGFR. Tyrphostin AG1296 inhibits FGFR and c-Kit with IC50 of 12.3 μM and 1.8 μM in Swiss 3T3 cells. Tyrphostin AG1296 induces dramatic apoptosis in A3
In vitro

AG 1296 inhibits selectively the PDGF receptor kinase and the PDGF dependent DNA synthesis in Swiss 3T3 cells and in porcine aorta endothellal cells with 50% inhibitory concentrations below 5 and 1μM, respectively. AG1296 inhibits FGFR and c-Kit with IC50 of 12.3 μM and 1.8 μM in Swiss 3T3 cells. AG1296 potently inhibits signaling of human PDGF -α and -β receptors but has no effect on autophosphorylation of the VEGFR KDR or on DNA synthesis induced by VEGF in porcine aortlc endothelial cells. Treatment by AG1296 reverses the transformed phenotype of sis-transfected NIH 3T3 cells but has no effect on src-transformed NIH3T3 cells. AG1296 is an ATP-competitive inhibitor. AG1296 interferes neither with PDGF binding nor with PDGF receptor dimerization while it abolishes PDGF receptor autophosphorylation. Thus, AG1296 is a pure inhibitor of the catalytic activity of the receptor tyrosine kinase.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:~50 μM

Incubation Time:3 days

Powder Purity:≥99%

规格

别名
酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 1296
英文别名
AG 1296 | Quinoxaline, 6,7-dimethoxy-2-phenyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tyrphostin AG 1296
生化机理
Tyrphostin AG 1296 是一种 PDGFR 抑制剂,IC50 为 0.3-0.5 μM,对 EGFR 无活性。在瑞士 3T3 细胞中,Tyrphostin AG1296 对 FGFR 和 c-Kit 的抑制作用 IC50 分别为 12.3 μM 和 1.8 μM。Tyrphostin AG1296能诱导A375R细胞发生剧烈凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC
PubChem CID
分子量
266.29

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高级数据

化学和物理性质
熔点
140 °C
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

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