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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
乙酰地那林, 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CI-994 (Tacedinaline)是抗癌化合物，能抑制HDAC1，IC50为0.57 μM，能促使细胞周期停滞于G1期。An HDAC1, HDAC3, HDAC6, and HDAC8 inhibitor
Information
Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) is a selective class IHDACinhibitor withIC50of 0.9, 0.9, 1.2, and >20 μM for human HDAC 1, 2, 3, and 8, respectively. Phase 3.
In vitro
CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.
In vivo
CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：2.5 μM
Incubation Time：2-4 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline | Benzamide, 4-(acetylamino)-N-(2-aminophenyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tacedinaline (CI994)
生化机理
Tacedinaline（CI994、PD-123654、GOE-5549、Acetyldinaline）是一种选择性 I 类 HDAC 抑制剂，对人类 HDAC 1、2、3 和 8 的 IC50 分别为 0.9、0.9、1.2 和 >20 μM。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶抑制剂
名称和识别符
EC号
631-226-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N
分子量
269.3
Reaxy-Rn
8422586
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8422586&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.3 |
|---|
关联靶点（人）
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(8 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(5 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 42.6 mg/mL (124.41 mM);
熔点
242 °C(dec.)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
CU8702023
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 I2426154 |
分析证书 | T407867 |
溶液计算器
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