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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 5 篇同行评审文献引用。
概述
Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，可用来研究血小板聚集。
Information
Ticagrelor (AZD 6140, AR-C 126532XX) is the first reversibly binding oralP2Y12receptor antagonist withKiof 2 nM.
In vitro
Ticagrelor is an active drug which, does not require metabolic activation after intestinal absorption. It does not compete directly with ADP at the ADP binding site but occupies an adjacent binding site and acts in an allosteric way, resulting in a reversible conformational change of the receptor. Ticagrelor binds reversibly to the receptor and exhibits rapid onset and offset of effect. Binding studies in rh-P2Y12 receptor-transfected CHO-K1 cells indicate that ticagrelor exhibits potent, rapid, and reversible binding, with a Kd of 10.5 nM, a kon (association constant) of 0.00011/(nM•s), a koff (dissociation constant) of 0.00087/s, and half-life values of 4 min for binding and 14 min for unbinding, indicating that the magnitude of platelet inhibition is dependent on concentrations of drug available to bind platelets. Ticagrelor moderately inhibits CYP2C9 activity in human liver microsomes, while exhibiting little or no inhibition of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6, and CYP2E1. In human liver microsomes, ticagrelor inhibits midazolam 4-hydroxylation, while activating 1_-hydroxylation of midazolam. Evaluated in fresh human hepatocytes, ticagrelor is not an inducer of CYP1A2 or CYP3A4.
In vivo
Absorption of ticagrelor is rapid with t max of 1.3-2 h. And the Cmax and area under the plasma concentration-time curve from time 0 to infinity increases in an apparently dose-proportional manner over the dose range studied, indicating linear pharmacokinetics. The mean terminal-phase half-life (t1/2) is approximately 7-8.5 h for ticagrelor. Inhibition of platelet aggregation (IPA) is dose related and is nearly complete at 2 h at doses of 100-400 mg. Ticagrelor is well tolerated, with no serious or doserelated adverse events or notable changes in laboratory values observed.
Cell Data
cell lines：LNCaP, PC-3, and TSU-Pr1
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
替格瑞洛
英文别名
AZD 6140, AR-C 126532XX | 1,2-Cyclopentanediol, 3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)-, (1S,2S,3R,5S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ticagrelor(AZD6140)
生化机理
替卡格雷（AZD 6140，AR-C 126532XX）是首个可逆结合的口服 P2Y12 受体拮抗剂，其Ki值为 2 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
嘌呤能受体 P2Y12 负异调节剂
名称和识别符
EC号
619-540-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2)[C@@H]3C[C@@H]([C@H]([C@H]3O)O)OCCO)N[C@@H]4C[C@H]4C5=CC(=C(C=C5)F)F
分子量
522.57
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
关联靶点（人）
SLC29A1
Tclin
平衡核苷转运体 1(Equilibrative nucleoside transporter 1)
(1 活性数据)
P2RY12
Tclin
P2Y 嘌呤受体 12(P2Y purinoceptor 12)
(6 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
折光率
1.74
比旋光度
[α]/D -55 to -65°, c = 0.2 in methanol
沸点
~777.6 °C at 760 mmHg
熔点
149-154°C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 274693-27-5，分子式为 C23H28F2N6O4S，分子量为 522.57 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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