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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。
Information
TAK-901 is a novel inhibitor ofAurora A/BwithIC50of 21 nM/15 nM. It is not a potent inhibitor of cellular JAK2, c-Src or Abl. Phase 1.
In vitro
TAK-901 inhibits Aurora A-TPX2 and Aurora B-INCENP in tight binding, time-dependent manner. Dissociation of TAK-901 from Aurora B-INCENP is slow with at 1/2 of 920 minutes, and the affinity constant for TAK-901 binding to Aurora B-INCENP is determined to be 0.02 nM. TAK-901 induces inhibition of cell proliferation in cultured human cancer cell lines from different tissues with IC50s ranging from 40 to 500nM. Consistent with Aurora B inhibition, TAK-901 treatment produces polyploidy in human PC3 prostate cancer and HL60 acute myeloid leukemia cells as measured by immunofluorescence and flow cytometry. Examination of a broad panel of kinases reveals that multiple kinases, including FLT3, FGFR and the Src family kinases, are inhibited by TAK-901 with IC50 values similar to those for Aurora A and B. In cells, TAK-901 suppresses the Flt3 and FGFR2 autophosphorylation with IC50 values close to that of Aurora B as measured by cellular histone H3 phosphorylation, whereas the IC50s for inhibition of cellular Src and Bcr Abl are 20-fold weaker. In a panel of pathway specific reporter-based cell models, TAK-901 inhibits the NFkB and JAK/STAT pathways with submicromolar potency.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
5-(3-(ethylsulfonyl)phenyl)-3,8-dimethyl-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-9H-pyrido[2,3-b]indole-7-carboxamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
TAK-901
生化机理
TAK-901 是一种新型 Aurora A/B 抑制剂，IC50 为 21 nM/15 nM。它不是细胞 JAK2、c-Src 或 Abl 的强效抑制剂。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Aurora-B 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)N=CC(=C4)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C
PubChem CID
分子量
504.66
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.5 |
|---|
关联靶点（人）
ERCC2
Tchem
通用转录和DNA修复因子IIH解旋酶亚基XPD(General transcription and DNA repair factor IIH helicase subunit XPD)
(1 活性数据)
EPHA4
Tchem
肝素 A 型受体 4(Ephrin type-A receptor 4)
(1 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(1 活性数据)
IRAK3
Tchem
白细胞介素-1受体相关激酶3(Interleukin-1 receptor-associated kinase 3)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(2 活性数据)
PRKAG2
Tchem
5'-AMP活化蛋白激酶亚基γ-2(5'-AMP-activated protein kinase subunit gamma-2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (200.72 mM); Ethanol: 24 mg/mL (76.46 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 934541-31-8，分子式为 C28H32N4O3S，分子量为 504.66 g/mol。
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