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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 7 篇同行评审文献引用。
概述
adalafil是一种PDE-5抑制剂，IC50为1.8 nM。A phosphodiesterase 5 inhibitor
Information
Tadalafil (IC351) is aPDE-5inhibitor withIC50of 1.8 nM in a cell-free assay. Tadalafil is at least 9000 times more selective for PDE5 than most of the other families of PDEs, with the exception of PDE11. It can partial inhibitsPDE11
In vitro
Tadalafil binds to PDE5 with KD of 2.4 nM. cGMP stimulates the binding of [3H]Tadalafil. Tadalafil (1 mM) results increased CYP3A protein expression in human hepatocytes.
In vivo
Tadalafil (2 mg/kg) almost completely restores penile oxygenation and abolishes neurotomy induced increase and substantially rescues muscle/fiber ratio in penile sectionsin sham-operated rats. Tadalafil (2 mg/kg or 10 mg/kg) significantly improves neurological functional recovery and increases cerebral vascular density and the percentage of BrdU-positive endothelial cells around the ischemic boundary. Tadalafil selectively increases cGMP but not cAMP in brain of rats. Tadalafil decreases the number of apoptotic cells and increases the phosphorylation of the 2 survival associated kinases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione, 6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-, (6R,12aR)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tadalafil (IC351)
生化机理
他达拉非（IC351）是一种 PDE-5 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 1.8 nM。他达拉非对 PDE5 的选择性至少是其他大多数 PDE 家族（PDE11 除外）的 9000 倍。它可以部分抑制 PDE11
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷酸二酯酶 5A 抑制剂
名称和识别符
EC号
687-782-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CC(=O)N2[C@@H](C1=O)CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36
PubChem CID
分子量
389.4
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.3 |
|---|
关联靶点（人）
PDE11A
Tchem
双 3',5'-环-AMP 和 -GMP 磷酸二酯酶 11A(Dual 3',5'-cyclic-AMP and -GMP phosphodiesterase 11A)
(10 活性数据)
PDE5A
Tclin
cGMP 特异性 3',5'-环磷酸二酯酶(cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase)
(18 活性数据)
PDE6C
Tclin
锥体 cGMP 特异性 3',5'-环磷酸二酯酶亚基 α'(Cone cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase subunit alpha')
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 4 mg/mL (10.82 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
闪点(℉)
35.6 °F
闪点(℃)
35.6°F
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
2
RTECS
UQ4431050
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
此产品的引用文献
溶液计算器
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