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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 27 篇同行评审文献引用。
概述
Tamoxifen is a selective estrogen response modifier (SERM), protein kinase C inhibitor and anti-angiogenetic factor. Tamoxifen is a prodrμg that is metabolized to active metabolites 4-hydroxytamoxifen (4-OHT) and endoxifen by cytochrome P450 isoforms CYP2D6 and CYP3A4. In breast cancer, the gene repressor activity of tamoxifen against ERBB2 is dependent upon PAX2. Blocks estradiol-stimulated VEGF production in breast tumor cells.Tamoxifen has been used to facilitate the recombination of ect2flox allele in mouse organs91. It has also been used to study its effect on lipopolysaccharide (LPS)-induced microglial activation92.
Information
Tamoxifen (ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen) is a selectiveestrogen receptormodulator (SERM). Tamoxifen enhances theHsp90molecular chaperoneATPaseactivity. Tamoxifen inducesapoptosis.
In vitro
TAM treatment inhibits significantly MCF7 cell proliferation. Low doses of TAM are able to induce structural chromosomal aberrations (deletions, isochromosomes, translocations, and dicentric chromosomes) in both ER+ and ER- breast cancer cells. This genotoxic effect is higher in those cell lines with HER2 gene amplification. Whereas TAM at lower concentrations (0.1-1 μM) induces a cell-cycle arrest, pharmacological concentrations (above 5 μM) of TAM have been found to induce apoptosis of breast cancer cells. 5 μM TAM rapidly induced sustained activation of ERK1/2 in ER-positive breast cancer cell lines (MCF-7 and T47D)
In vivo
Tamoxifen (TAM) is widely used for both treatment and prevention of breast cancer. However, it is also carcinogenic in human uterus and rat liver. Tm-inducible Cre-loxP systems are being used in broad areas of research and are providing important biologic insights in tissue development, maintenance, and function. Tamoxifen-induced nuclear localization of Cre recombinase is time- and dose-dependent. Higher doses of tamoxifen induce recombination weeks following administration and Lower doses of tamoxifen induce recombination up to one week following administration. Duration of tamoxifen-induced gene recombination is also dose-dependent. Administration of high Tm doses leads to extended CreER nuclear localization. Tm treatment induces side effects that may have physiologic consequences in Tm-inducible models.
Cell Data
cell lines：CLL B cells or healthy volunteer T cells or NK cells
Concentrations：10-6\u2009mol/L
Incubation Time：24, 48, and 96\u2009h
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen | (Z)-2-(4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy)-N,N-dimethylethanamine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tamoxifen (ICI 46474)
生化机理
他莫昔芬（ICI 46474，(Z)-他莫昔芬，反式-他莫昔芬）是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。他莫昔芬能增强 Hsp90 分子伴侣 ATP 酶的活性。他莫昔芬可诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
234-118-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC/C(=C(\C1=CC=CC=C1)/C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C)/C3=CC=CC=C3
NSC Number
727681
MeSH Entry Terms
Citrate, Tamoxifen;ICI 46,474;ICI 46474;ICI 47699;ICI-46,474;ICI-46474;ICI-47699;ICI46,474;ICI46474;ICI47699;Nolvadex;Novaldex;Soltamox;Tamoxifen;Tamoxifen Citrate;Tomaxithen;Zitazonium
分子量
371.51
Reaxy-Rn
2062019
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2062019&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(0 活性数据)
CYP2B6
Tchem
细胞色素 P450 2B6(Cytochrome P450 2B6)
(0 活性数据)
ESRRG
Tchem
雌激素相关受体γ(Estrogen-related receptor gamma)
(0 活性数据)
ESR1
Tclin
雌激素受体(Estrogen receptor)
(2 活性数据)
EBPL
Tchem
依帕米结合蛋白类(Emopamil-binding protein-like)
(0 活性数据)
ESR2
Tclin
雌激素受体β(Estrogen receptor beta)
(2 活性数据)
EBP
Tchem
3-β-羟基类固醇-Delta(8),Delta(7)-异构酶(3-beta-hydroxysteroid-Delta(8),Delta(7)-isomerase)
(0 活性数据)
ABCB1
Tchem
多药耐药蛋白1(Multidrug resistance protein 1)
(0 活性数据)
TBXAS1
Tchem
血栓素A合酶(Thromboxane-A synthase)
(0 活性数据)
SIGMAR1
Tclin
Sigma 非阿片类细胞内受体 1(Sigma non-opioid intracellular receptor 1)
(0 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(0 活性数据)
GPER1
Tchem
G 蛋白偶联雌激素受体 1(G-protein coupled estrogen receptor 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 31 mg/mL (198.37 mM); Ethanol: 31 mg/mL (198.37 mM); Water: 16 mg/mL (102.38 mM);
熔点
97-98 °C (lit.)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H302: 吞食有害
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H350: 可能导致癌症
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
KR5919600
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2317418 |
分析证书 | T408067 |
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 10540-29-1，分子式为 C26H29NO，分子量为 371.51 g/mol。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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