计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
TAK-715, MAP 激酶 p38 alpha 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TAK-715
Information
TAK-715 is a p38 MAPK inhibitor forp38αwithIC50of 7.1 nM, 28-fold more selective for p38α over p38β, no inhibition to p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 or TAK1. Phase 2.
In vitro
TAK 715 inhibits LPS-stimulated release of TNF-alpha from THP-1 with IC50 of 48 nM. TAK 715 (10 μM) inhibits Wnt-3a-induced hDvl2 phosphorylation and the hDvl2 shift in U2OS-EFC cells. The amide NH of TAK 715 is hydrogen bonded to the main-chain carbonyl of Met109 of p38 alpha. TAK 715 binds relatively high in the ATP pocket, occupying the hydrophobic back pocket, the adenine region and the front pocket of p38 as well as extending to most of the length of the Gly-rich loop.
In vivo
TAK 715 (10 mg/kg, po) inhibits LPS-induced TNF-alpha production in mice with 87.6% inhibition. TAK 715 has a modest mouse bioavailability of 18.4% and a slightly improved rat bioavailability of 21.1%. TAK 715 has a modest mouse bioavailability of 18.4% and a slightly improved rat bioavailability of 21.1%. TAK 715 results in Cmax of 0.19 μg/mL and AUC(0-24 hours) of 1.16 μg·h/mL in rats. TAK 715 (30 mg/kg, po) significantly reduces the secondary paw volume with 25 % inhibition in a rat adjuvant-induced arthritis (AA) model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Benzamide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
TAK-715
生化机理
TAK-715 是一种 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 7.1 nM，对 p38α 的选择性是 p38β 的 28 倍，对 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 没有抑制作用。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
MAP 激酶 p38 alpha 抑制剂
名称和识别符
EC号
803-674-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC(=C4)C
PubChem CID
分子量
399.51
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.6 |
|---|
关联靶点（人）
CSNK1D
Tchem
酪蛋白激酶 I 异构体 delta(Casein kinase I isoform delta)
(1 活性数据)
MAP4K4
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 4(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 4)
(1 活性数据)
MAPK11
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 11(Mitogen-activated protein kinase 11)
(1 活性数据)
MAPK14
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 71 mg/mL (199.02 mM); Ethanol: 71 mg/mL (199.02 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 303162-79-0，分子式为 C24H21N3OS，分子量为 399.51 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）