Tropisetron hydrochloride is a potent SR (SR-3) antagonist. It is also a selective, partial agonist at AChR α 7 (α7 nicotinic receptors). Tropisetron hydrochloride is an inhibitor of HTR3.

Information

Tropisetron HCl (ICS 205-930) is a potent and selective5-HT3 receptorantagonist andα7-nicotinic receptoragonist, used to treat nausea and vomiting following chemotherapy.
In vitro

Tropisetron is a high affinity ligand for both th α7 nAChR and 5HT3R. Tropisetron has very low affinity for the other nicotinic subtypes tested. Tropisetron is a potent and selective serotonin 3 (5-hydroxytryptamine3; 5-HT3) receptor antagonist with antiemetic properties, probably mediated via antagonism of receptors both at peripheral sites and in the central nervous system. Tropisetron is a potent inhibitor of early and late events in TCR-mediated T cell activation. Tropisetron specifically inhibits both IL-2 gene transcription and IL-2 synthesis in stimulated T cells. Ttropisetron inhibits both the binding to DNA and the transcriptional activity of NFAT and AP-1. Tropisetron is a potent inhibitor of PMA plus ionomycin-induced NF-(kappa)B activation but in contrast TNF(alpha)-mediated NF-(kappa)B activation is not affected by this antagonist. Tropisetron acts on α7 nAChRs on isolated pig retinal ganglion cells (RGCs) to provide neuroprotection against glutamate-induced excitotoxicity. Tropisetron acts to decrease p38MAP kinase levels to inhibit apoptosis. Tropisetron is able to protect retinal ganglion cells (RGCs) from a glutamate assault in a dose-dependent manner when applied to cultures 1 hour prior to glutamate application.

In vivo

Tropisetron (1 mg/kg i.p.) significantly improves the deficient inhibitory processing of the P20-N40 auditory evoked potential in DBA/2 mice.
Cell Data

cell lines：Human follicular lymphoma cell lines HF1A3, HF4.9 and HF28RA

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

ICS 205-930 | 1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrochloride (1:1)

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

Tropisetron HCl

生化机理

盐酸托匹司琼（ICS 205-930）是一种强效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂和 α7 烟酸受体激动剂，用于治疗化疗后的恶心和呕吐。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN1[C@@H]2CC[C@H]1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43.Cl

关联CAS

89565-68-4

PubChem CID

656664

分子量

320.82

Reaxy-Rn

8883131

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高级数据

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 36 mg/mL (197.61 mM);

熔点

285°C(dec.)(lit.)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06, GHS08, GHS09, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H301: 吞咽会中毒

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H302: 吞食有害

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

WGK Germany

RTECS

NL6012520

Merck Index

9783

个人防护装备

Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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