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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Talazoparib (BMN 673), 聚（ADP-核糖）聚合酶 1 的抑制剂；聚（ADP-核糖）聚合酶 2 的抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BMN 673是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。
Information
Talazoparib (BMN 673, LT-673) is a novelPARPinhibitor withIC50of 0.57 nM for PARP1 in a cell-free assay. It is also a potent inhibitor of PARP-2, but does not inhibit PARG and is highly sensitive to PTEN mutation. Phase 3.
In vitro
BMN-673 selectively binds to PARP and prevents PARP-mediated DNA repair of single strand DNA breaks via the base-excision repair pathway. This enhances the accumulation of DNA strand breaks, promotes genomic instability and eventually leads to apoptosis. BMN 673 selectively kills cancer cells with BRCA-1 or BRCA-2 mutations. BMN 673 demonstrates single-agent cytotoxicityin BRCA-1 mutant (MX-1, IC50 = 0.3 nM) and BRCA-2 mutant cells (Capan-1, IC50 = 5 nM). In contrast, in MRC-5 normal human fibroblastand other tumor cell lines with wild-type BRCA-1 and BRCA-2 genes, IC50 of BMN 673 ranges between 90 nM and 1.9 μM. In cultured human cancer cells, BMN 673 also significantly enhances the cytotoxic efficacy of both Temozolomide and SN-38. Off-target molecular screening did not identify significant non-specific activity for this class of PARP inhibitors.
In vivo
In rat pharmacokinetic studies, BMN 673 displays >50% oralbioavailability and pharmacokinetic properties that enable singledaily dosing. In MX-1 xenograft tumor model studies, daily oral dosingof BMN 673 significantly enhances the antitumor effects ofcytotoxic therapies in a dose-dependent manner.
Cell Data
cell lines：MCF-7 breast cancer cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
别名
他拉唑帕尼 (BMN 673)
英文别名
LT-673 | 3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Talazoparib (BMN 673)
生化机理
Talazoparib（BMN 673，LT-673）是一种新型 PARP 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 值为 0.57 nM。它也是 PARP-2 的强效抑制剂，但不抑制 PARG，对 PTEN 突变高度敏感。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
聚（ADP-核糖）聚合酶 1 的抑制剂；聚（ADP-核糖）聚合酶 2 的抑制剂
名称和识别符
EC号
815-271-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=NC=N1)[C@@H]2[C@H](NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F
MeSH Entry Terms
BMN 673;BMN-673;BMN673;talazoparib;Talzenna
分子量
380.35
Reaxy-Rn
19918515
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19918515&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.3 |
|---|
关联靶点（人）
PARP1
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1)
(9 活性数据)
PARP2
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: Insoluble; Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1207456-01-6，分子式为 C19H14F2N6O，分子量为 380.35 g/mol。
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