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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Tolvaptan, 血管加压素 V2 受体拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Tolvaptan是一种选择性，竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂，抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28μM。A selective vasopressin receptor 2 antagonist.
Information
Tolvaptan (OPC-41061) is an orally effective nonpeptide arginineVasotocin V2 receptorantagonist withIC50of 3 nM, used to treat hyponatremia.
In vitro
Tolvaptan blocks the binding of [(3)H]AVP to human V(2) receptors with 29-fold greater selectivity than that for V(1a) receptors, and showed no inhibition of V(1b) receptors. Tolvaptan inhibits not only the binding of [(3)H]AVP but also the AVP-induced production of cyclic AMP in human V(2)-receptor-expressing HeLa cells. Tolvaptan shows marked aquaresis in healthy and diseased animals. Tolvaptan causes a concentration-dependent inhibition of arginine Vasotocin-induced cAMP production with an apparent IC(50) of 0.1 nM in autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. Tolvaptan inhibits AVP-induced ERK signaling and cell proliferation. Tolvaptan inhibits AVP-induced Cl(-) secretion and decreases in vitro cyst growth of ADPKD cells cultured within a three-dimensional collagen matrix.
In vivo
Tolvaptan improves hyponatremia, resulting in the prevention of death, and improves organ water retention in rat models with acute and chronic hyponatremia. Tolvaptan reduces cardiac preload without unfavorable effects on renal functions, systemic hemodynamics, or circulating neurohormones in dogs with heart failure (HF). Tolvaptan shows a decrease in kidney weight as well as in cyst and fibrosis volume in animal models of human polycystic kidney disease (PKD). Tolvaptan markedly elevates electrolyte-free water clearance (E-CH(2)O) or aquaresis to a positive value and increases urinary Arginine Vasotocin (AVP) excretion in rats with heart failure.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
托伐普坦
英文别名
OPC-41061 | N-[4-[(7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methyl-benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tolvaptan
生化机理
托伐普坦（OPC-41061）是一种口服有效的非肽精氨酸血管紧张素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 3 nM，用于治疗低钠血症。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
血管加压素 V2 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
691-537-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C
PubChem CID
分子量
448.94
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.8 |
|---|
关联靶点（人）
AVPR1A
Tclin
加压素V1a受体(Vasopressin V1a receptor)
(2 活性数据)
AVPR2
Tclin
加压素V2受体(Vasopressin V2 receptor)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 16 mg/mL (46.32 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
225-230°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 150683-30-0，分子式为 C26H25ClN2O3，分子量为 448.94 g/mol。
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