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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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提法法尼, 法尼基转移酶抑制剂；CAAX 框；β
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Tipifarnib (R115777) Tipifarnib (R115777, IND 58359) is a potent and specific farnesyltransferase (FTase) inhibitor with IC50 of 0.6 nM, its anti-proliferative effects are most prominent in H-ras or N-ras mutant cells. Phase 3.
In vitro
Using Tipifarnib 5 μM for 72 hours, the percentage of apoptotic cells is significantly higher in drug-treated compared to DMSO-treated LGL T-cells. Using T-cells from healthy donors, Tipifarnib reduces the percentage of IFNγ-positive cells in a time-dependent manner. Tipifarnib reduces the amount of activated Ras in precipitates compared to DMSO. Tipifarnib exerts selective in vitro toxicity against clonal MDS hematopoiesis at concentrations less than 10 nM the effect being more prominent in white cell progenitors. This action is not due to apoptosis induction as both normal and MDS progenitors displays equivalent DiOC3 and annexin V expression up to 72 hours after exposure to Tipifarnib. Combining Tipifarnib with 10 nM 4-OH-tamoxifen in the presence of E2 reduces the IC50 8-fold from 400 to 50 nM. Tipifarnib induces apoptosis in U937 cells. In addition, Tipifarnib inhibits isolated human farnesyltransferase for a lamin B peptide and for the K-RasB peptide with IC50 of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively.
In vivo
Ki-67 is lower in the tumors treated with E2 withdrawal plus R115777 compared with E2 withdrawal alone. The combination of tamoxifen and R115777 results in significantly lower Ki-67 compared with either tamoxifen or R115777 alone (mean of 5% versus 16.9% and 67.3%, respectively). In contrast, no significant difference in apoptotic scores is seen between the treatment groups. R115777 alone also reduces the CTI compared with control. The combination of tamoxifen and R115777 or R115777 coupled with E2 withdrawal is most effective at lowering the CTI (0.8 and 0.7, respectively), which may account for the decrease in tumor volume.
Cell Data
cell lines：HFF, MCF-7, T47D, A-431, HN5, BT474, N87, CaLu-3, HB4a, and HB4a c5.2
Concentrations：2.5 nM, 10 nM, 25 nM and 50 nM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
IND 58359 | (R)-6-(amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2(1H)-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tipifarnib (R115777)
生化机理
Tipifarnib（R115777，IND 58359）是一种强效特异性法尼基转移酶（FTase）抑制剂，IC50 为 0.6 nM，其抗增殖作用在 H-ras 或 N-ras 突变细胞中最为突出。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
法尼基转移酶抑制剂；CAAX 框；β
名称和识别符
EC号
870-169-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C=NC=C1[C@@](C2=CC=C(C=C2)Cl)(C3=CC4=C(C=C3)N(C(=O)C=C4C5=CC(=CC=C5)Cl)C)N
分子量
489.4
Reaxy-Rn
9733707
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9733707&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
FNTB
Tclin
蛋白质法呢基转移酶亚基 β(Protein farnesyltransferase subunit beta)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 192185-72-1，分子式为 C27H22Cl2N4O，分子量为 489.4 g/mol。
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